Działanie tadalafilu prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej członka i napływu krwi do tkanek. Mechanizm działania substancji czynnej polega na zahamowaniu aktywności enzymu rozkładającego cyklo–guanozynomonofosforan (cGMP). Podczas pobudzenia seksualnego i uwolnienia z komórek śródbłonka tlenku azotu, tadalafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamnistych prącia i rozkurcz mięśni gładkich.Działanie tadalafilu zostało również zaobserwowane w przypadku mięśni gładkich pęcherza moczowego, prostaty i naczyń krwionośnych. Rozkurcz mięśni gładkich prostaty prowadzi do złagodzenia przebiegu łagodnego przerostu gruczołu krokowego.
Tadalafil szybko wchłania się po podaniu doustnym. Pożywienie nie ma wpływu na szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle po dwóch godzinach od podania.
Tadalafil łączy się z białkami osocza na poziomie około 94%.
Metabolizm tadalafilu przebiega z wykorzystaniem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. Substancja czynna ulega biotransformacji do glukuronianu metylokatecholu, który pomimo że wykazuje pewną aktywność wobec fosfodiesterazy V, to nie ma większego znaczenia w sile działania tadalafilu.
Tadalafil jest wydany w postaci nieaktywnych metabolitów. Związki powstałe w procesie biotransformacji leku są wydalane głównie z kałem, a w mniejszym stopniu z moczem.
⚠️ Ostrzeżenia
Podczas przyjmowania tadalafilu istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń dotyczących słuchu i wzroku ze strony układu nerwowego. W przypadku upośledzenia słuchu lub jego tymczasowej utraty należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Uszkodzenie narządu wzroku wywołane przez tadalafil jest prawdopodobnie spowodowane nietętniczą przednią niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego. Jeśli podczas stosowania leku pojawią się zaburzenia widzenia należy natychmiast przerwać terapię i skonsultować się z lekarzem.Jeśli po podaniu tadalafilu, erekcja nie ustąpiła po upłynięciu czterech godzin należy skontaktować się z lekarzem. Szybka reakcja i wdrożenie odpowiedniego leczenia może uchronić pacjenta przed uszkodzeniem członka i utratą zdolności seksualnych. Pacjenci ze współistniejącymi nieprawidłowościami w budowie członka (krzywizny, zwłóknienia), a także osoby cierpiące na schorzenia zwiększające ryzyko pojawienia się priapizmu (białaczka, szpiczak mnogi, anemiasierpowatokrwinkowa) powinny zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu.Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu jednocześnie z lekami, które są silnymi inhibitorami cytochromu p450 (rytonawir, erytromycyna sakwinawir, ketokonazol). Podczas łączenia wymienionych leków z tadalafilem istnieje ryzyko nasilenia działania leku.Substancja czynna może spowodować spadek ciśnienia tętniczego, który jest związany z rozszerzeniem naczyń krwionośnych. Przed rozpoczęciem przyjmowania tadalafilu wskazane jest przeprowadzenie oceny wydolności układu sercowo–naczyniowego oraz wykonanie badań potwierdzających występowanie zaburzeń erekcji u pacjenta.Podczas jednoczesnej terapii lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (w tym antagonistami receptorów α) istnieje ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leków hipotensyjnych w tym samym czasie.W trakcie leczenia tadafilem odnotowano zwiększone ryzyko pojawienia się zdarzeń sercowo–naczyniowych (kłucie i ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, arytmie komorowe, stany niedokrwienia mięśnia sercowego, dławica piersiowa). Pacjenci, u których występują schorzenia układu sercowo–naczyniowego powinni zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania tadalafilu.
