Ropinirol jest nieergotaminowym agonistą receptorów dopaminowych. Ma szczególne powinowactwo do receptorów D2 i D3. Za przypuszczalny mechanizm działania leku uważa się jego zdolność do wiązania z receptorem D2 w obrębie odpowiednich struktur mózgu, które wpływają na ruchy wykonywane przez ciało. Rola wiązania z receptorem D3 w chorobie Parkinsona nie jest znana, jednak uważa się, że ropinirol ma zdolność do selektywnej stymulacji receptorów D2 w układzie ogoniasto-skorupowym mózgu.Dokładny mechanizm działaniu w zespole niespokojnych nóg nie jest znany. Prawdopodobnie jest to również stymulacja receptorów dopaminy.
Ropinirol jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie osiąga po 1-2h. W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu stężenia maksymalne osiąga po 6-10h. Biodostępność ropinirolu wynosi ok. 55%.
W wyniku dużej lipofilności (rozpuszczalności w tłuszczach) ropinirol cechuje się dużą objętością dystrybucji. Wiązanie ropinirolu z białkami osocza jest niewielkie i wynosi około 10-40%.
Ropinirol podlega metabolizmowi głównie poprzez cytochrom P450 (izoenzym CYP1A2), a metabolity są usuwane głównie z moczem. Główny metabolit ropinirolu wykazuje działanie dopaminergiczne 100 razy słabsze niż ropinirol.
Ropinirol ulega przemianom w wątrobie do nieaktywnych pochodnych. Ropinirol i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. Średni okres półtrwania wynosi 6h.
⚠️ Ostrzeżenia
U pacjentów z chorobą Parkinsona stosowanie ropinirolu może być przyczyną senności i przypadków napadu nagłego snu, jednak w zespole niespokojnych nóg zjawisko to występuje bardzo rzadko.U pacjentów z zaburzeniami psychicznymi należy rozważyć potencjalne korzyści nad ryzykiem przy włączeniu do leczenia ropinirolu.U pacjentów leczonych ropinirolem może dojść do zaburzenia kontroli impulsów (uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, napadowe objadanie się).Podczas leczenia ropinirolem można zaobserwować nasilenie objawów niespokojnych nóg.W trakcie stosowania substancji wskazana jest kontrola ciśnienia krwi, szczególnie w początkowej fazie leczenia ropinirolem w przypadku pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia.
