Grupa farmakoterapeutyczna:
Leki urologiczne, leki stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Kod ATC: G04CA02. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do leczenia chorób gruczołu krokowego.
Mechanizm działania
Tamsulosyna selektywnie i kompetycyjnie wiąże się z postsynaptycznymi receptorami α1-adrenergicznymi, głównie z ich podtypami oznaczonymi jako α1A i α1D. Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do zmniejszenia napięcia oraz poprawy przepływu moczu.
Działanie farmakodynamiczne
Tamsulosyna zwiększa maksymalny przepływ moczu. W wyniku rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej dochodzi do zmniejszenia obstrukcji, co łagodzi objawy mikcyjne.
Tamsulosyna łagodzi również objawy retencyjne, w powstawaniu których istotny udział ma niestabilność pęcherza moczowego. Wpływ na objawy fazy napełniania i opróżniania pęcherza moczowego utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Konieczność leczenia chirurgicznego lub cewnikowania ulega dzięki temu znacznemu odroczeniu.
Leki blokujące receptory α1 mogą wywołać obniżenie ciśnienia tętniczego krwi wskutek zmniejszenia oporu obwodowego. W badaniach z tamsulosyną nie obserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem.
Populacja pediatryczna
Przeprowadzono badanie z podwójnie ślepą próbą, randomizowane, kontrolowane placebo, u dzieci z neurogennym pęcherzem moczowym, w którym porównywano różne dawki tamsulosyny. Łącznie 161 dzieci (w wieku od 2 do 16 lat) zostało zrandomizowanych i leczonych jedną z trzech dawek tamsulosyny (mała [0,001 do 0,002 mg/kg], średnia [0,002 do 0,004 mg/kg] i duża [0,004 do 0,008 mg/kg]) lub otrzymywało placebo. Jako pierwszorzędowy punkt końcowy badania określono liczbę pacjentów, u których doszło do obniżenia ciśnienia, przy którym dochodzi do wycieku moczu (Leak point pressure LPP) do 40 cm H2O (na podstawie dwóch oznaczeń w tym samym dniu). Drugorzędowymi punktami końcowymi były: rzeczywista i procentowa zmiana w stosunku do wyjściowej wartości LPP, poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu, zmiany objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania oraz liczba epizodów moczenia w okresie cewnikowania (odnotowywana w dzienniku cewnikowania). Pomiędzy placebo a którąkolwiek z 3 podawanych dawek tamsulosyny nie stwierdzono żadnej różnicy istotnej statystycznie, zarówno dla pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie odnotowano odpowiedzi na leczenie żadną z podawanych dawek.
⚠️ Ostrzeżenia
Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących receptory α, podczas leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem może w pojedynczych przypadkach dojść do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi i na tej podstawie, choć rzadko, do omdlenia. Przy pierwszych objawach hipotonii ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, dopóki objawy te nie ustąpią.
Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem pacjent powinien być zbadany w celu wykluczenia innych chorób, których objawy mogą być takie same jak objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu, należy wykonać badanie gruczołu krokowego per rectum oraz, jeśli to konieczne, oznaczyć stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA).
W leczeniu pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min) należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ pacjenci ci nie byli włączeni do badań.
Obrzęk naczynioruchowy po zastosowaniu tamsulosyny występował jedynie rzadko. W razie jego wystąpienia należy natychmiast przerwać leczenie, obserwować pacjenta aż do ustąpienia obrzęku, a tamsulosyny nie należy ponownie podawać.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, wariant zespołu małej źrenicy) był obserwowany podczas operacji zaćmy i jaskry u niektórych pacjentów aktualnie lub uprzednio leczonych tamsulosyny chlorowodorkiem. IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po operacji.
Przerwanie leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem na 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy lub jaskry uważa się, na podstawie niezweryfikowanych danych, za korzystne, jednakże korzyść i wymagany czas wstrzymania leczenia tamsulosyną przed operacją zaćmy nie zostały określone. IFIS odnotowywano również u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulosyny na dłuższy czas przed tymi operacjami.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem u pacjentów z planowaną operacją zaćmy lub jaskry. Podczas oceny przedoperacyjnej operator i zespół okulistyczny powinni rozważyć, czy pacjent kwalifikowany do operacji zaćmy lub jaskry jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić odpowiednie środki postępowania na wypadek wystąpienia IFIS podczas operacji.
Tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom, którzy są fenotypowo wolnymi metabolizerami CYP2D6.
Należy zachować ostrożność podczas podawania tamsulosyny chlorowodorku w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z omdleniem mikcyjnym w wywiadzie. Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej kapsułce, to znaczy, że uznaje się go zasadniczo za „wolny od sodu”.
