Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w cukrzycy, inhibitory alfa-glukozydazy, kod ATC: A10BF01
Akarboza, poprzez odwracalne hamowanie α-glukozydazy, spowalnia enzymatyczny rozkład disacharydów, oligosacharydów i polisacharydów w jelicie cienkim, co prowadzi do zależnego od dawki spowolnienia trawienia tych cukrów. Glukoza powstająca w wyniku rozkładu tych cukrów jest dzięki temu wolniej wchłaniana do krwi. W ten sposób akarboza opóźnia i zmniejsza poposiłkowy wzrost stężenia glukozy. Akarboza nie pobudza wydzielania insuliny, lecz zmniejsza obciążenie komórek beta, łagodząc wzrost stężenia cukrów we krwi. Pozwala to uniknąć kompensacyjnej hiperinsulinemii poposiłkowej. Leczenie akarbozą nie powoduje przyrostu masy ciała. U pacjentów z jawną cukrzycą obserwowano poprawę wrażliwości na insulinę. Podczas leczenia akarbozą stwierdzono istotne obniżenie wartości hemoglobiny glikowanej (HbA1, HbA1c) oraz wartości glikemii na czczo.
Moment przyjęcia akarbozy ma decydujące znaczenie dla jej skuteczności: maksymalne działanie uzyskuje się, gdy lek przyjmowany jest z pierwszymi kęsami głównego posiłku; przyjęcie akarbozy nawet 30 minut przed posiłkiem znacząco zmniejsza jej skuteczność.
Natomiast przyjęcie akarbozy 15 minut po posiłku praktycznie nie wpływa na jej skuteczność.
W badaniach trwających kilka lat akarboza zachowywała skuteczność przez cały okres leczenia. Enzymy w jelicie cienkim nie zmniejszają swojej aktywności, dzięki czemu działanie akarbozy pozostaje zachowane.
W metaanalizie 7 badań z podwójnie ślepą próbą i kontrolą placebo, obejmujących 2180 pacjentów z cukrzycą typu 2, akarboza istotnie zmniejszała częstość zdarzeń sercowo-naczyniowych, zwłaszcza zawału mięśnia sercowego, w trakcie co najmniej 52-tygodniowego leczenia.
Ostrzeżenia
Hipoglikemia
Akarboza wykazuje działanie przeciwhiperglikemiczne, ale sama w sobie nie wywołuje hipoglikemii. Jeżeli akarbozę przepisano jako uzupełnienie innych produktów obniżających stężenie glukozy we krwi (np. pochodnej sulfonylomocznika, metforminy lub insuliny), obniżenie wartości glukozy we krwi aż do hipoglikemii może wymagać dostosowania dawek przepisanych produktów leczniczych.
Z uwagi na fakt, że akarboza spowalnia wchłanianie i trawienie sacharozy, w razie ostrej hipoglikemii powstałej w następstwie zapotrzebowania na insulinę u pacjentów leczonych insuliną, pochodnymi sulfonylomocznika lub metforminą należy podawać glukozę (a nie sacharozę (cukier trzcinowy)), aby uzyskać szybkie wyrównanie hipoglikemii (patrz punkt 4.5). Jeżeli pacjent posiada przy sobie informacje o swoim stanie zdrowia (np. kartę, bransoletkę lub zawieszkę z informacjami medycznymi), należy uwzględnić w nich leczenie akarbozą.
Zaburzenia czynności wątroby
Podczas leczenia akarbozą zgłaszano przypadki piorunującego zapalenia wątroby. Mechanizm działania nie jest znany, jednak akarboza może mieć udział w wieloczynnikowej patofizjologii uszkodzenia wątroby. W pojedynczych przypadkach obserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, w tym zmiany istotne klinicznie (do trzykrotności górnej granicy wartości prawidłowych). Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych zazwyczaj było odwracalne po przerwaniu leczenia. W razie stwierdzenia zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych może być wskazane zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia, zwłaszcza gdy zwiększenie się utrzymuje. Z tego powodu należy rozważyć regularne monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych w ciągu pierwszych 6–12 miesięcy leczenia (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia żołądka i jelit
W razie podejrzenia niedrożności lub podniedrożności jelit leczenie należy natychmiast zakończyć (patrz punkt 4.8).
U pacjentów po resekcji żołądka istnieje możliwość, że akarboza dotrze do jelita cienkiego szybciej niż zwykle i może prowadzić do szybszej odpowiedzi farmakoterapeutycznej. Brak doniesień o zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych u tych pacjentów.
Populacja pediatryczna
Bezpieczeństwo i skuteczność akarbozy u pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone.
Podczas leczenia akarbozą konieczne jest przestrzeganie ścisłej diety cukrzycowej.
Regularnego stosowania akarbozy nie wolno przerywać bez konsultacji z lekarzem, ponieważ może to prowadzić do wzrostu glikemii.