Bromazepam (jak i inne benzodiazepiny) są agonistami receptorów benzodiazepinowych (BZD) znajdujących się na podjednostce α receptora GABA-A. Benzodiazepiny wiążą się z receptorami BZD i nasilają powinowactwo GABA (kwasu gamma–aminomasłowego), do receptora GAMA–A (dochodzi do nasilenia działania transmisji GABAergicznej).GABA łącząc się z podjednostką β receptora powoduje otwarcie kanału chlorkowego i hiperpolaryzację błon komórkowych, komórki stają się niewrażliwe na przekazywanie potencjału czynnościowego, co hamuje czynności ośrodkowego układu nerwowego.
Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 84%. Czas do osiągnięcia maksymalnego poziomu w osoczu wynosi 1 do 4 godzin. Bromazepam jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym.
objętość dystrybucji (hipotetyczna objętość płynów ustrojowych w której lek, po równomiernym rozmieszczeniu, osiągnąłby takie samo stężenie jak we krwi) = 1,56L/kg
Metabolizm wątrobowy zachodzi poprzez szlaki oksydacyjne z wykorzystaniem cytochromu P450. Jednym z metabolitów jest 3-hydroksybromazepam. Jest on czynny farmakologicznie, a okres jego półtrwania jest podobny do związku macierzystego.
Wydalany w 69% z moczem w postaci metabolitów.
⚠️ Ostrzeżenia
Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy (8 – 12tyg),wliczając w to stopniowe odstawienie produktu leczniczego.Kilka godzin od przyjęcia produktu występuje niepamięć następcza co może powodować nietypowe zachowanie.Pacjent powinien się upewnić, że po przyjęciu produktu może pozwolić sobie na kilka godzin nieprzerwanego snu.Benzodiazepiny mogą powodować niepożądane skutki dotyczące zachowania(niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresję, urojenia, wybuchy złości, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowania). W razie wystąpienia produkt leczniczy należy odstawić.Wielokrotne stosowanie benzodiazepin w krótkim czasie może prowadzić do tolerancji.Bromazepam należy stosować ostrożnie u chorych nadepresję i ze skłonnościami samobójczymi.Nie należy podawać dzieciom (należy uważnie ocenić konieczność takiego leczenia). Dawkę leku należy dostosować do wieku pacjenta.U osób powyżej 50r.ż. zaleca się zmniejszenie dawki o połowę.Wskazaniem do zmniejszenia dawki i oceny ryzyka jest także przewlekła niewydolność oddechowa oraz ciężka niewydolność wątroby.U pacjentów stosujących benzodiazepiny, może rozwinąć się uzależnienie zarówno psychiczne jak i fizyczne.Ryzyko rozwoju wzrasta wraz z dawką i długością trwania terapii. Nagłemu odstawieniu będą towarzyszyć objawy odstawienne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nadużywaniem alkoholu i leków w wywiadzie.Bromazepam należy ostrożnie łączyć z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy(tj. leki przeciwpsychotyczne, uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwdrgawkowe, podawane przy znieczuleniu ogólnym i inne leki o działaniu sedatywnym) wzmacniają one wzajemne działanie.
