Opinie odzwierciedlaja osobiste doswiadczenia i nie stanowia porady medycznej. Zawsze konsultuj sie z lekarzem.
O produkcie
Producent
Neuraxpharm Pharmaceuticals, S.L. (Niemcy)
Skład
Midazolamum 10 mg
Kod ATC
N05CD08
Źródło
URPL
Midazolam wykazuje aktywność nasenną i uspokajającą. Ponadto, lek działa również przeciwdrgawkowo oraz zwiotczająco na mięśnie.Mechanizm działania midazolamu jest ściśle powiązany z wpływem GABA (kwas gamma-aminomasłowy). Midazolam łączy się z charakterystycznym miejscem wiązania w kompleksie receptora GABA. Zjawisko to jest nazywane pozytywną modulacją allosteryczną. W jej wyniku dochodzi do nasilenia depresyjnego wpływu GABA na ośrodkowy układ nerwowy. Zwiększona aktywność kwasu gamma–aminomasłowego, powoduje otwarcie kanałów jonowych i napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Dzięki hiperpolaryzacji komórki nerwowej, zmniejsza się jej pobudliwość.W porównaniu do innych benzodiazepin, midazolam charakteryzuje się krótszym czasem działania oraz szybkim początkiem wpływu leku na organizm.
Proces wchłaniania substancji czynnej z przewodu pokarmowego przebiega szybko i jest niemal całkowity. Pokarm spowalnia wchłanianie leku, nie wpływając na całkowity stopień wchłaniania.Biodostępność substancji czynnej po podaniu doustnym mieści się w zakresie od 30% do 70%. Maksymalne stężenie w osoczu występuję około godzinę po podaniu.Biodostępność leku po podaniu domięśniowym wynosi około 90%, a stężenie maksymalne występuje już trzydzieści minut po podaniu.
Midazolam występuję w osoczu w postaci powiązanej z albuminami na poziomie od 96% do 98%.Substancja czynna przenika do płynu mózgowo–rdzeniowego. Jej niewielkie ilości trafiają również do mleka kobiety karmiącej oraz przenikają przez łożysko.
W metabolizm substancji czynnej zaangażowane są podjednostki CYP3A4 i CYP3A5 cytochromu p450. W wyniku hydroksylacji cząsteczki midazolamu powstają dwa główne metabolity substancji czynnej α–hydroksymidazolam oraz 4–hydroksymidazolam. Kolejnym etapem biotransformacji substancji czynnej jest proces sprzęgania z kwasem glukuronowym.α–hydroksymidazolam wykazuje aktywność farmakologiczną i jest głównym metabolitem występującym w moczu po podaniu doustnym.
Proces eliminacji midazolamu polega na wydaleniu leku z moczem. W niewielkim stopniu lek jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej (około 1% zastosowanej dawki). Większa cześć dawki występuje w moczu w postaci sprzężonego z kwasem glukuronowym α–hydroksymidazolamu.
⚠️ Ostrzeżenia
Parę godzin po przyjęciu preparatu zawierających midazolam istnieje ryzyko wystąpienia niepamięci wstecznej. W celu zredukowania prawdopodobieństwa niebezpiecznych sytuacji z tym związanych zaleca się, aby pacjent po przyjęciu leku miał zapewniony około 8 godzinny odpoczynek.Midazolam może spowodować wystąpienie uzależnienia psychicznego jak i fizycznego. Prawdopodobieństwo uzależnienia jest większe w przypadku stosowania wyższych dawek substancji czynnej. Ze względu na rozwój tolerancji i przyjmowanie coraz większych dawek midazolamu, konieczna może być interwencja lekarska i stopniowe odstawienie leku. W przypadku gwałtownego przerwania leczenia istnieje ryzyko pojawienia się zespołu odstawienia. Do objawów charakteryzujących przerwanie leczenia midazolamem należy bezsenność z odbicia, niepokój, pogorszenie samopoczucia, drażliwość. nadwrażliwość na światło, omamy, ból głowy, dolegliwości trawienne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów nadużywających alkoholu i osób w podeszłym wieku.Czas trwania leczenia z wykorzystaniem midazolamu nie powinien przekraczać dwóch tygodni. Terapia powinna być zawsze wycofywana poprzez stopniowe zmniejszanie dawek dobranych indywidualnie do każdego pacjenta.Po zakończonym leczeniu midazolamem istnieje możliwość pojawienia się bezsenności z odbicia. Zjawisko to ma charakter przemijających, jednak mogą towarzyszyć mu pobudzenie psychoruchowe, lęki i zmiany nastroju.Podczas przyjmowania midazolamu zalecane jest zachowanie ostrożności i monitorowanie niektórych pacjentów ze względu na ryzyko łatwego uzależnienia oraz szybki rozwój tolerancji. Stosowanie leku przez pacjentów uzależnionych od alkoholu lub substancji opioidowych nie jest zalecane. Alkohol etylowy może nasilać działanie benzodiazepin, zwiększając tym samym ryzyko przedawkowania. W przypadku spożycia alkoholu podczas terapii midazolamem istnieje ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia prowadzącego do śpiączki, ciężkiej depresji oddechowej lub upośledzenia czynności układu sercowo–naczyniowego.Czynnikiem, który wskazuje na konieczność przerwania terapii midazolamem są reakcje paradoksalne takie jak: lęki, zwiększona agresja, drażliwość, pogorszenie samopoczucia, koszmary senne i halucynacje.Lek nie powinien być wykorzystywany w monoterapii depresji ze względu na zwiększone ryzyko prób samobójczych.Dawka dobowa midazolamu powinna zostać dostosowana w przypadku:pacjentów wyniszczonych;osób z zaburzeniami czynności układu oddechowego;niewydolności krążeniowej;osób w podeszłym wieku;umiarkowanego upośledzenia czynności wątroby lub nerek.Stosowanie midazolamu w postaci roztworu do wstrzykiwania powinno zostać przeprowadzone przez wykwalifikowany personel, w dostosowanej do tego placówce medycznej. Ryzyko pojawienia się działań niepożądanych jest większe w przypadku zbyt szybkiego podania substancji czynnej. Podczas podania midazolamu u noworodków lub wcześniaków należy zachować szczególną ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko pojawienia się bezdechu.
