Megestrol to syntetyczny steroid, pochodna chlormadinonu. Posiada właściwości progestagenne i antygonadotropowe. nie wykazuje natomiast działania androgennego i estrogennego. Hamuje owulację. Octan megestrolu znalazł zastosowanie w leczeniu hormonozależnych nowotworów piersi i endometrium. Megestrol zmniejsza, bądź hamuje pobudzające działanie estrogenów na receptory, a także działa bezpośrednio cytotoksycznie na komórki nowotworowe. Zwiększa masę ciała poprzez pobudzanie łaknienia oraz stymulowanie wzrostu tkanki tłuszczowej i mięśniowej.
Megestrol dobrze się wchłania po podaniu doustnym.Jednakże jego wchłanianie z przewodu pokarmowego jest zależne od perystaltyki jelit, flory komensalnej, masy ciała pacjenta, diety, równoczesnego oraz stosowania innych leków.
Megestrol może kumulować się w tkance tłuszczowej.
Za metabolizm megestrolu w głównej mierze odpowiada wątroba, tworząc aktywne metabolity. Octan megestrolu wykazuje aktywność względem receptorów androgenowych oraz glukokortykosteroidowych, natomiast jego metabolity są aktywne wobec receptorów progesteronowych.
Okres półtrwania octanu megestrolu wynosi przeciętnie 34,2h. Substancja wydalana jest w ok 66% przez nerki, z kałem w ok 20%. Ta część leku, która nie została wydalona przez nerki ani do światła przewodu pokarmowego, wydalana jest przez układ oddechowy lub gromadzona w tkance tłuszczowej.
⚠️ Ostrzeżenia
Megestrol bezwzględnie nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych, ze względy na ryzyko uszkodzenia płodu, szczególnie w pierwszych miesiącach ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym podczas przyjmowania leku powinny równocześnie stosować skuteczną antykoncepcję. Należy również unikać stosowania megestrolu u kobiet karmiących piersią. Ze względu na minimalnie zwiększone ryzyko wystąpienia nowotworów piersi, należy zalecić regularne badania kontrolne u pacjentek przyjmujących megestrol.U pacjentów chorujących na cukrzycę, podczas stosowania megestrolu może wystąpić zwiększone zapotrzebowanie na insulinę.Szczególną ostrożność należy również zachować u pacjentów z zakrzepowym zapaleniem żył.Stosowanie megestrolu jak i odstawienie leku może nieznacznie wpłynąć na zahamowanie czynności nadnerczy. Szczególnie w przypadku nagłego odstawienia leku, należy obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia takich objawów jak niedociśnienie, zawroty głowy, nudności czy wymioty,