Trimetoprim

Lek ten należy do grupy chemioterapeutyków i wykazuje działanie bakteriostatyczne.Trimetoprim jest odwracalnym inhibitorem reduktazy dihydrofolianowej, jednego z enzymów biorących udział w przemianie kwasu dihydrofoliowego w aktywną postać, czyli w kwas tetrahydrofoliowy.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Kwas ten jest niezbędny w procesach syntezy bakteryjnych kwasów nukleinowych i białek. Jego niedobór prowadzi zatem do zaburzeń tworzenia materiału genetycznego i zahamowania namnażania się bakterii. Co istotne, powinowactwo trimetoprimu do komórek bakteryjnych jest znacznie silniejsze niż do komórek ssaków, dlatego działanie tego leku jest korzystnie selektywne.Często stosuje się go w połączeniu z sulfometoksazolem, lekiem hamującym poprzedzający etap syntezy kwasu tetrahydrofoliowego. Połączenie te dodatkowo zwiększa siłę działania przeciwbakteryjnego. Po podaniu doustnym trimetoprim niemal całkowicie wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie osiąga w przedziale od 1 do 4 godzin. Trimetoprim bardzo łatwo przenika do wielu narządów i tkanek.W ślinie, wydzielinie drzewa oskrzelowego, gruczole krokowym czy czy w moczu stężenie tego leku osiąga wyższy poziom niż w krwi. Ponadto łatwo przenika do łożyska i mleka matki. 80% przyjętej dawki leku  wydalana jest formie niezmetabolizowanej, natomiast pozostała część poddawana jest przemianom, w wyniku których powstają nieczynne metabolity. Trimetoprim jest metabolizowany do m.in. alfa-hydroksytrimetoprimu i 1-tlenku trimetoprimu oraz do 4-demetylotrimetoprimu i alfa-karbonylotrimetoprimu. Metabolizm ten zachodzi w wątrobie. Lek ten wydalany głównie przez nerki. W ciągu pierwszej doby ponad połowa przyjętej dawki wydalona zostaje z moczem. W przypadku niewydolności nerek, proces ten jest spowolniony. Nieznaczna ilość (ok. 4 %) trimetoprimu wydalana jest wraz z kałem.