Choligrip

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Mechanizm działania paracetamolu nie został w pełni wyjaśniony, niektóre źródła sugerują zmniejszenie syntezy prostaglandyn poprzez pośrednie hamowanie aktywności cyklooksygenazy innej niż opisane do tej pory izoformy COX-1 i COX-2.W przeciwieństwie do niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie powoduje on spadku poziomu obwodowej syntezy prostaglandyn i z tego powodu nie wywiera on działania przeciwzapalnego. Paracetamol jest również pozbawiony wpływu na agregację płytek krwi oraz typowych dla NLPZ'ów działań niepożądanych.Mechanizm działania przeciwbólowego polega na zmniejszeniu aktywności cyklooksygenazy kwasy arachidonowego. Skutkiem tego jest spadek wytwarzania prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zwiększenia progu bólowego.Spadek stężenia prostaglandyn w podwzgórzu, gdzie znajduje się ośrodek termoregulacji, jest odpowiedzialny za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol jest w dobrym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 90%. Pokarm może zmniejszać wchłanianie leku. Maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu jest osiągane po około godzinie od podania.Po podaniu doodbytniczym paracetamolu maksymalne stężenie w osoczu występuje po 2-3 godzinach od podania. Paracetamol w niewielkim stopniu ulega wiązaniu z białkami. Po podaniu dawki terapeutycznej od 10 do 20% paracetamolu występowało formie połączonej z białkami. Paracetamol ulega przede wszystkim trzem rodzajom przemian w wątrobie:reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym;reakcji sprzęgania z kwasem siarkowym;reakcji utleniania poprzez podjednostki cytochromu P450 co prowadzi do powstania toksycznej N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI).Zazwyczaj, po zastosowaniu paracetamolu w zalecanych dawkach, NAPQI jest szybko wiązany z glutationem i ulega dalszym przemianom, a następnie zostaje wydalony. Problem stanowi sytuacja, gdy paracetamol przyjęto w dawce, która prowadzi do zbyt szybkiego wyczerpania zasobów glutationu lub zostały one zmniejszone z powodu nadmiernego spożycia alkoholu. W tym wypadku poziom hepatotoksycznego NAPQI może osiągać niebezpieczne dla zdrowia wartości. Okres półtrwania paracetamolu, w zależności od cech osobniczych, wynosi od 2-4 godzin. W przypadku przedawkowania paracetamolu okres półtrwania może wzrosnąć nawet do 8 godzin w zależności od stopnia uszkodzenia wątroby. Jedynie 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.