Cilostazol to odwracalny, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu III, który prowadzi do zahamowania degradacji cyklicznego adenozyno-3′,5′-monofosforanu (cAMP). Efektem wzrostu stężenia cAMP w ścianie naczyń krwionośnych jest poszerzenie światła naczyń, obniżenie ciśnienia i osłabienie zdolności płytek krwi do tworzenia skrzeplin. Efekt antyagregacyjny jest wzmacniany przez korzystny wpływ na gospodarkę lipidową (obniżenie stężenia trójglicerydów i lipoprotein o bardzo małej gęstości - VLDL).
Stężenia w stanie stacjonarnym zostają osiągnięte w ciągu 4 dni od rozpoczęcia stosowania leku. Przyjęcie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym może zwiększyć stężenie maksymalne leku o 90%.
Cilostazol wiąże się w 95-98% z białkami osocza.
Cilostazol jest metabolizowany przy udziale enzymów wątrobowych CYP3A4, CYP2C19 i w najmniejszym stopniu przez CYP1A2. Dwa główne metabolity to dehydrocylostazol i 4’-trans-hydroksycylostazol, które wykazują aktywność farmakologiczną wynoszącą odpowiednio 4-7-krotność i 1/5 wartości aktywności cilostazolu.
Okres półtrwania cilostazolu w fazie eliminacji wynosi 10,5 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (74% dawki), a w znacznie mniejszej części z kałem (20% dawki). W postaci metabolitów dehydrocylostazolu i 4’-trans-hydroksymetabolitu jest wydalane przez nerki odpowiednio 2% i 30% dawki.
⚠️ Ostrzeżenia
Przyjmowanie cilostazolu prowadzi do przyspieszenia akcji serca, co u osób z grup ryzyka ciężkich sercowych działań niepożądanych może spowodować rozwój dławicy piersiowej.Należy poinformować lekarza o przypadkach krwawienia i zwiększonej skłonności do powstawania siniaków w trakcie przyjmowania leku. Krwawienie do siatkówki wskazuje na konieczność przerwania leczenia. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawień cilostazol należy odstawić na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.Odnotowano przypadki zmian hematologicznych podczas stosowania cilostazolu, w tym przypadki śmiertelne na skutek pancytopenii i niedokrwistości aplastycznej. Jednym z pierwszych objawów nieprawidłowości w obrazie krwi może być gorączka i ból gardła.Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hamujących agregację płytek krwi, a także leków obniżających ciśnienie krwi (ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia z odruchowym częstoskurczem).
