Substancja jest hormonem płciowym i jego działanie jest tożsame z progesteronem wydzielanym naturalnie w organizmie ludzkim.Fizjologicznie progesteron wytwarzany jest przez ciałko żółte (po uprzednim pobudzeniu przez hormon luteinotropowy (wydzielany przez przysadkę), a także przez łożysko u kobiet ciężarnych oraz w gruczole nadnerczowym. Jego działanie przypada na drugą połowę cyklu miesiączkowego. Hormon ten indukuje przejście fazy proliferacyjnej w wydzielniczą, dzięki czemu błona śluzowa macicy jest przygotowana do przyjęcia zapłodnionej komórki jajowej, sama śluzówka zaś ulega pogrubieniu oraz unaczynieniu. Progesteron indukuje również produkcję gęstego śluzu, który utrudnia wnikanie plemników do macicy. Jeśli nie dojdzie do zapłodnienia produkcja hormonu ustępuje i rozpoczyna się menstruacja, natomiast w przypadku gdy zapłodnienie nastąpiło, progesteron jest dalej wydzielany, co zapobiega kolejnym owulacjom.Zatem progesteron jest hormonem niezbędnym do zagnieżdżenia się zarodka oraz podtrzymania ciąży. Hormon modyfikuje działanie układu immunologicznego kobiety tak, aby nie odrzucił zarodka/płodu, dodatkowo hamuje właściwości kurczące oksytocyny na mięśnie macicy, jak również wpływa pozytywnie na rozrost gruczołu sutkowego. Progesteron (lub jego pochodne gestagenowe) często stanowi składnik antykoncepcji hormonalnej, gdyż niweluje działanie składników estrogenowych tych preparatów polegające na indukcji rozrostu nabłonka macicy.
Po podaniu doustnym progesteron jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, natomiast jego biodostępność nie została określona. Stężenie maksymalne osiągane jest zwykle w ciągu 3 godzin od podania związku.
Substancja prawie całkowicie jest związana z białkami osocza, związek wiąże się z albuminami oraz z transkortyną. Związek podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu. Progesteron w małych ilościach przenika do mleka kobiecego.
Progesteron metabolizowany jest w wątrobie. Jego głównymi metabolitami są 20α-hydroksy,δ4α-pregnanolon oraz 5α-dihydroprogesteron, które są wykrywane w osoczu jak i w żółci. Frakcja wydzielona do żółci przedostaje się do światła jelit i tam może podlegać dalszym przemianom obejmującym redukcję, epimeryzację czy dehydroksylację, natomiast procesy te nie są tak intensywne jak te odbywające się wątrobie. Związki powstałe w wyniku metabolizmu progesteronu są tożsame z tymi występującymi naturalnie w wyniku czynności ciałka żółtego.
Progestrron wydalany jest głownie na drodze nerkowej, w postaci pregnandiolu oraz pochodnych glukuronidowych. Niewielka część metabolitów jest usuwana wraz z kałem. Okres półtrwania związku podanego drogą doustną wynosi 6-7 godzin.
⚠️ Ostrzeżenia
Sam progesteron stosowany zgodnie ze wskazaniami nie wykazuje właściwości antykoncepcyjnych.Podawanie związku powinno być zarezerwowane dla leczenia niedomogi lutealnej.Większość samoistnych poronień odbywa się z przyczyn genetycznych, jak również nieprawidłowości mechanicznych czy chorób zakaźnych. Podawanie substancji w powyższych przypadkach spowoduje jedynie opóźnienie przerwania ciąży nierozwijającego się zarodka lub wydalenia martwego zarodka.Kobiety stosujące związek należy zachęcać do wykonywania badań przesiewowych pod kątem nowotworów piersi oraz szyjki macicy. W przypadku, gdy występują wskazania do diagnostyki tych chorób, badania te bezwzględnie powinny być przeprowadzane.W przypadku schorzeń, których przebieg może ulec zaostrzeniu w związku z terapią progesteronem, takich jak migrena, padaczka, choroby serca, nerek, nadciśnienie tętnicze cukrzyca, astma, depresja czy nadwrażliwość na światło, zaleca się zachowanie ostrożności podczas zażywania związku.Nie zaleca się przyjmowania progesteronu wraz z posiłkami ze względu na zwiększenie jego biodostępności.Należy zachować ostrożność w trakcie podawania substancji podczas laktacji.Progesteron może być stosowany łącznie z substancjami estrogenowymi w ramach hormonalnej terapii zastępczej. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się zebranie wywiadu medycznego oraz wykonania kompletu badań w celu oszacowania korzyści do ryzyka. Terapia ta zwiększa ryzyko pojawienia się incydentów zakrzepowo-zatorowych, takich jak zakrzepica żył głębokich czy zator płucny, dodatkowo wrasta ryzyko nowotworu piersi. Pacjentki podczas stosowania hormonalnej terapii zastępczej powinny być pod ścisłą kontrolą lekarską.Jeśli podczas podawania progesteronu podejrzewa się wystąpienie zawału serca, żylnej choroby zakrzepowozatorowej, miażdżycy tętnic, zakrzepowego zapalenia żył lub zmian w obrębie naczyniówki siatkówki bądź pojawienia się nagłych zaburzeń widzenia czy obrzęku tarczy nerwu wzrokowego oraz migreny, należy natychmiast przerwać leczenie, wykonać diagnostykę i wdrożyć odpowiednią terapię. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia powyższych powikłań związanych z leczeniem, zaleca się unikanie palenia tytoniu, dodatkowo trzeba rozważyć rozpoczynanie podawania progesteronu kobietom po 35 roku życia, z dużym ryzykiem sercowo-naczyniowym oraz pojawieniem się osteoporozy.
