Dabigatran Eteksylan Leon Farma

Dabigatran działa poprzez kompetycyjne i odwracalne hamowanie aktywności trombiny wolnej i związanej z fibryną.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ W wyniku hamowania trombiny dochodzi do blokowania przekształcania fibrynogenu w fibrynę, która tworzy skrzep. Oprócz tego dochodzi do hamowania aktywności czynnika XIII odpowiadającego za stabilizację skrzepu (fibryna nie przyjmuje postaci fibryny stabilizowanej). W wyniku działania leku zostaje zahamowana agregacja płytek krwi indukowana trombiną. Dabigatran jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, lecz biodostępność leku jest niewielka i wynosi 3-7%. Stężenie maksymalne osiągane jest po 0,5-2 h od podania doustnego. Zmniejszone wchłanianie leku i wydłużenie czasu potrzebnego do osiągnięcia stężenia maksymalnego (około 6 h) zaobserwowano u pacjentów w okresie pooperacyjnym (zwłaszcza w pierwszym dniu po operacji). Opóźnienie uzyskania stężenia maksymalnego o około 2 h następuje również przy jednoczesnym spożyciu pokarmu. Przyjęcie leku bez otoczki HPMC kapsułki zwiększa biodostępność leku o około 75%, dlatego należy przestrzegać prawidłowego podania leku (kapsułkę należy połykać w całości). Dabigatran wiąże się w 34-35% z białkami osocza. Lek w postaci eteksylanu dabigatranu jest prolekiem, który ulega przemianom do aktywnego farmakologicznie dabigatranu. Główną reakcją w metabolizmie dabigatranu jest hydroliza zachodząca przy udziale esteraz. Cytochrom P450 nie uczestniczy w metabolizmie leku. Dabigatran jest wydalany w 85% w postaci niezmienionej z moczem, natomiast pozostała część dawki zostaje wydalona w żółci z kałem w postaci glukuronianów. Okres półtrwania leku podawanego wielokrotnie wynosi 12-14 h.