Daxas

Roflumilast jest inhibitorem fosfodiesterazy–4 (PDE4), który dzięki selektywnemu hamowaniu izoenzymu PDE4, ma potencjalne działanie przeciwzapalne w układzie oddechowym.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ PDE4 jest głównym enzymem metabolizującym cykliczny monofosforan adenozyny (cAMP). Uważa się, że zwiększone poziomy wewnątrzkomórkowego cyklicznego AMP odpowiada za terapeutyczne działanie roflumilastu. Dodatkowo substancja czynna jako niesteroidowy lek przeciwzapalny hamuje procesy zapalne w organizmie pacjenta. Biodostępność roflumilastu w dawce 500 mikrogram wynosi około 80%. Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po 0,5 – 2 godzinach po podaniu. Po posiłku osiągane jest 40% mniejsze stężenie we krwi niż na czczo. Nie ma to jednak wpływu na ogólną skuteczność leku. Roflumilast wiążę się w 99% z białkami osocza. W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że objętość dystrybucji wynosi około 2,9 l/kg. Roflumilast jest metabolizowany do N–tlenku roflumilastu – aktywnego metabolitu – przez CYP3A4 i CYP1A2. Roflumilast jest wydalany w 70% z moczem w postaci nieaktywnego metabolitu, a w 20% z kałem. Okres półtrwania roflumilastu w osoczu wynosi 17 godzin, a jego metabolitu 30 godzin (dawka doustna).