Aidee

Dienogest to pochodna nortestosteronu, nie wykazuje właściwości androgennych, działa przeciwandrogennie.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ W warunkachin vitrowykazuje słabe powinowactwo do receptora progesteronowego ludzkiej macicy (tylko 10% siły w porównaniu do powinowactwa progesteronu). W warunkachin vivowykazuje jednak silne działanie progestogenne oraz pozbawiony jest aktywności mineralokortykosteroidowej oraz glikokortykosteroidowej.Działanie dienogestu na endometriozę polega na zmniejszeniu endogennej produkcji estradiolu a tym samym a tłumieniu działania troficznego estradiolu na endometrium eutopowe i ektopowe. Końcowym efektem ciągłego podawania leku jest wytworzenie środowiska endokrynnego charakteryzującego się nadmiarem gestagenów i niedoborem estrogenów, które powoduje atrofię struktur endometrium. Po doustnym podaniu dienogest wchłania się szybko i prawie całkowicie. 1,5 h po pojedynczym podaniu leku w dawce zwykle stosowanej obserwuje się jego maksymalne stężenie w surowicy (47-49 ng/ml). Dostępność biologiczna dienogestu wynosi 91%. Jego farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie  dawek 1-8 mg. Dienogest w 90 % wiąże się nieswoiście  z albuminami surowicy krwi, natomiast nie wiąże się z SHBG (globuliną wiążącą hormony płciowe) ani z CBG (globuliną wiążącą kortykosteroidy).  Pozostałe 10 % produktu leczniczego występuje w surowicy w postaci wolnego steroidu. Dienogest jest metabolizowany głównie przy udziale enzymu CYP3A4. Szlak metabolizmu dienogestu jest podobny do innych steroidów (hydroksylacja, sprzęganie) . Powstałe metabolity  przeważnie nie są aktywne endokrynologicznie. Metabolity wydalane są bardzo szybko w rezultacie w osoczu frakcją dominującą jest niezmieniony dienogest. Klirens metaboliczny osocza wynosi 55- 64ml/min. Dienogest jest wydalany w postaci metabolitów. Wydalanie następuje głownie z moczem (po doustnym podaniu dienogestu w dawce 0,1mg/kg współczynnik wydalania mocz- kał wynosi 3:1), 86% podanej doustnie dawki leku eliminowana jest w ciągu 6 dni z czego zdecydowana większość w ciągu pierwszej doby. Okres półtrwania wydalania metabolitów z moczem wynosi 14h.