Acetazolamid hamuje aktywność anhydrazy węglanowej, wykazuje działanie moczopędne. Anhydraza węglanowa jest enzymem katalizującym reakcję, w wyniku której powstaje kwas węglowy. Zahamowanie syntezy kwasu węglowego, który jest źródłem jonów wodorowych (H+) skutkuje nasileniem wydalania jonów sodu (Na+) i wody.Ponadto, acetazolamid obniża ciśnienie śródgałkowe na skutek zmniejszenia ilości wytwarzanej cieczy wodnistej w oku.Acetazolamid jest także lekiem pomocniczym w leczeniu padaczki, ponieważ hamowanie anhydrazy węglanowej w ośrodkowym układzie nerwowym skutkuje opóźnieniem nieprawidłowych wyładowań neuronów.
Acetazolamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne (Cmax) osiąga po 1-3 godzinach od doustnego podania w dawce 500 mg.
Acetazolamid wiąże się z białkami osocza w 70-90%.W głównym stopniu ulega rozmieszczeniu w erytrocytach, osoczu i nerkach, w mniejszym stopniu w wątrobie, mięśniach, gałkach ocznych i ośrodkowym układzie nerwowym. Nie kumuluje się w tkankach.
Acetazolamid nie ulega metabolizmowi.
Acetazolamid jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. W niewielkim stopniu może ulegać eliminacji z żółcią.Po podaniu doustnym, w ciągu 24 godzin około 90% przyjętej dawki ulega eliminacji z moczem.
⚠️ Ostrzeżenia
Badania kliniczne wskazują, że podczas terapii lekami przeciwpadaczkowymi mogą wystąpić myśli i zachowania samobójcze. Należy zachować ostrożność, ponieważ nie można wykluczyć takiego ryzyka także podczas przyjmowania acetazolamidu. W razie wystąpienia niepokojących objawów należy skontaktować się z lekarzem.Przyjęcie większej dawki acetazolamidu nie zwiększa jego działania moczopędnego, natomiast może wywołać uczucie senności i zaburzenia czucia.Pacjenci z zaburzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą powinni zachować ostrożność, ponieważ zaobserowano, że acetazolamid może zwiększać lub zmniejszać stężenie glukozy we krwi.Podczas długotrwałej terapii acetazolamidem należy co jakiś czas kontrolować morfologię krwi oraz stężenie elektrolitów, a także obserwować skórę pod kątem wystąpienia nietypowych zmian. W przypadku gwałtownego spadku liczby krwinek lub odnotowania toksycznych objawów skórnych, należy przerwać leczenie acetazolamidem i skontaktować się z lekarzem.Acetazolamid może nasilać kwasicę u osób z niedrożnością dolnych dróg oddechowych lub rozedmą płuc (u których występować może osłabiona wentylacja pęcherzykowa), dlatego u tych pacjentów należy zachować ostrożność podczas leczenia acetazolamidem.U chorych, u których w wywiadzie odnotowano wystąpienie kamicy nerkowej, należy rozważyć stosunek korzyści ze stosowania acetazolamidu do ryzyka dalszego wytrącania się kamieni.Acetazolamid powoduje alkalizację moczu.W przypadku zaobserwowania na początku terapii rumienia wraz z krostkami i gorączką, należy przerwać leczenie acetazolamidem i skonsultować się z lekarzem, gdyż objawy te mogą wskazywać na wystąpienie ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP). W konsekwencji stosowanie acetazolamidu jest przeciwwskazane.
