Kabergolina jest długo działającym agonistą receptora dopaminy o wysokim powinowactwie do receptorów D2. Pobudza w sposób bezpośredni receptory dopaminowe D2w komórkach przedniego płata przysadki. Hamuje w ten sposób między innymi wydzielanie prolaktyny. Stymulacja receptorów dopaminowych D2w szlaku nigrostriatalnym prowadzi również do poprawy skoordynowanej aktywności mięśni u osób z zaburzeniami ruchu.
Kabergolina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po 0,5–4 godzinach po podaniu.
Kabergolina umiarkowanie wiąże się z białkami ludzkiego osocza (40%–42%).
Kabergolina jest intensywnie metabolizowana, głównie poprzez hydrolizę wiązania części mocznikowej. Wydaje się, że metabolizm, w którym pośredniczy cytochrom P–450, jest minimalny. Głównym metabolitem wykrytym w moczu jest 6–allylo–8–beta–karboksyergolina (4%–6% dawki). W moczu zidentyfikowano również trzy inne metabolity (mniej niż 3% dawki). Aktywność tychże metabolitów w porównaniu z substancją czynną jest znacznie słabsza.
Po doustnym podaniu radioaktywnej kabergoliny około 22% i 60% dawki zostaje wydalone w ciągu 20 dni odpowiednio z moczem i kałem. Mniej niż 4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił od 63 godzin do 69 godzin.
⚠️ Ostrzeżenia
Bezpieczeństwo stosowania kabergoliny nie było oceniane w grupie wiekowej poniżej 16 roku życia.Kabergolinę należy stosować ostrożnie u chorych z zaburzeniami sercowo–naczyniowymi, chorobami psychicznymi, chorobami układu pokarmowego (krwawienia, wrzody) oraz zespołem Raynauda.W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, zaleca się stosowanie mniejszych dawek substancji czynnej.Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków hipotensyjnych oraz kabergoliny. W tej grupie chorych może dojść do rozwoju niedociśnienia ortostatycznego.Długotrwałe stosowanie kabergoliny może prowadzić do włóknienia oraz wad zastawek serca. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się wykonanie u chorego echokardiogramu, podstawowych badań krwi, zdjęcia rentgenowskiego klatki piersiowej oraz należy zbadać czynność nerek.Kabergolinę należy odstawić w przypadku stwierdzenia zwłóknienia zastawek.W wyniku przyjmowania kabergoliny pacjenci zgłaszali, że są senni. W przypadku pacjentów z chorobą Parkinsona przyjmowanie substancji czynnej wiązało się z występowaniem napadów nagłego zasypiania. W takim przypadku należy zmienić dawkę leku lub go odstawić.W przypadku kobiet z nadciśnieniem poporodowym, stanem przedrzucawkowym lub nadciśnieniem wywołanym przez ciążę, substancja czynna nie powinna być stosowana (chyba że lekarz prowadzący zaleci inaczej).Kabergolinę należy stosować ostrożnie u kobiet po porodzie. Odnotowano przypadki pacjentek, u których wystąpiły niepożądane objawy takie jak drgawki, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze oraz zaburzenia psychiczne.W przypadku rozpoczęcia terapii zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny z użyciem kabergoliny, zaleca się wykonanie badań czynności przysadki mózgowej.W przypadku pacjentów stosujących kabergolinę może dojść do rozwoju zaburzeń kontroli impulsów (zwiększone libido, objadanie się, uzależnienie od hazardu, wydawania pieniędzy, kupowania). Jeśli dojdzie do takich zachowań zaleca się zmniejszenie dawki lub odstawienie substancji czynnej.
