Dapson hamuje syntezę kwasu foliowego poprzez współzawodnictwo z kwasem p-aminonobenzoesowym (PABA) o miejsce aktywne enzymu syntetazy dihydropteroesanu. Kwas foliowy jest niezbędny do syntezy DNA, dlatego jego brak zakłóca wzrost i replikację bakterii, z czego wynika działanie bakteriostatyczne dapsonu. Mechanizm działania przeciwzapalnego nie jest dokładnie wyjaśniony. Prawdopodobnie wynika z hamowania neutrofili w odpowiedzi zapalnej.
Dapson jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne po 2-6 h po podaniu. Biodostępność leku wynosi 70-80%.
Dapson wiąże się w 70-90% z białkami osocza. Lek jest szeroko dystrybuowany do tkanek i narządów, gdzie osiąga stężenia zbliżone do tych osiąganych w osoczu. Dapson wnika również do wnętrza fagocytów.
Dapson jest metabolizowany w wątrobie na drodze acetylacji (przy udziale N-acetylotransferazy) i na drodze hydroksylacji (głównie przy udziale enzymu CYP2E1). Mniejsze znaczenie w metabolizmie dapsonu mają leukocyty wielojądrzaste. Główne metabolity dapsonu to monoacetylodapson i hydroksylamina dapsonu. Drugi z wymienionych metabolitów odpowiada za większość hematologicznych działań niepożądanych, ale przypisuje mu się również działanie przeciwzapalne w dermatozach skórnych.
Okres półtrwania dapsonu wynosi około 20 h. Wydalanie leku odbywa się głównie z moczem (90%) w postaci metabolitów, w drugiej kolejności z kałem (10%). Aktywne postaci dapsonu można wykryć do 35 dnia od odstawienia leku po długotrwałej terapii. Lek nie kumuluje się w organizmie w istotnym stopniu.
⚠️ Ostrzeżenia
Stopień nasilenia działań niepożądanych może być zwiększony u osób ze znacznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.U pacjentów z ciężką niedokrwistością, stosowanie leku należy ograniczyć do sytuacji koniecznych (w nagłych przypadkach). Wymagana jest regularna kontrola poziomu hemoglobiny, oparta na porównaniu jej wartości z wartościami, które występowały na początku terapii. Często groźniejsze skutki może nieść nagły spadek początkowo wysokiego poziomu hemoglobiny niż niewielkie obniżenie hemoglobiny, której poziom był niski jeszcze przed rozpoczęciem stosowania leku. Na podstawie zmian poziomu hemoglobiny należy podjąć decyzję o możliwości kontynuowania terapii. Konieczność zaprzestania stosowania dapsonu może wynikać także z podwyższonych wartości methemoglobiny.Pojawienie się pierwszych objawów sinicy, takich jak niebieskawe przebawienia ust i paznokci, wskazuje na konieczność konsultacji z lekarzem i natychmiastowego przerwania stosowania leku. Dotyczy to również pacjentów, u których wystąpiła wysypka skórna podczas leczenia.Kontrola parametrów hematologicznych jest szczególnie istotna w grupie pacjentów chorujących na AIDS, którzy przyjmują jednocześnie zydowudynę.
