Elebrato Ellipta

Umeklidynium jest długo działającym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Substancja podana wziewnie, działa miejscowo w mięśniach gładkich dróg oddechowych. Jej działanie polega na  współzawodnictwie z acetylocholiną o wiązanie z receptorem, głównie z podtypem M3, w efekcie czego dochodzi do rozluźnienia mięśniówki gładkiej oskrzeli i pozwala pacjentom na swobodniejsze oddychanie. Umeklidynium stosowane jest miejscowo w postaci wziewnej. Maksymalne stężenie substancji uzyskuje się od 5 do 15 minut po podaniu. Znikoma część podanej dawki ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym. Po dożylnym podaniu umeklidynium zdrowym ochotnikom, średnia objętość dystrybucji wynosiła 86 litrów. W warunkachin vitro,substancja wiąże się z białkami osoczaśrednio w 89%. W warunkachin vitrowykazano, że umeklidynium jest metabolizowany w większości przy udziale cytochromu P450 2D6 i jest substratem transportera glikoproteiny P. Substancja jest metabolizowana na drodze oksydacji (hydroksylacja, O-dealkilacja), po której następuje sprzęganie, między innymi z kwasem glukuronowym. W wyniku tych procesów powstają metabolity o nieustalonej doświadczalnie lub niskiej aktywności farmakologicznej. Badania wykazały, że okres półtrwania umeklidynium w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym wynosi około 19 godzin, z czego 3- 4% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.