Metformina

Podstawą mechanizmu działania metforminy jest nasilenie procesu glikolizy beztlenowej.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Powoduje to zmniejszenie biosyntezy adenozyno–5′–trifosforanu (ATP), co w zależności od narządu wpływa na zmniejszenie glikemii. I tak też hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, substancja czynna obniża wątrobową produkcję glukozy. Poza tym uwrażliwiając tkanki obwodowe na insulinę , poprawia wychwyt i zużycie glukozy. Ogranicza również jelitowe wchłanianie glukozy. Metformina pobudza syntezę glikogenu, która odbywa się wewnątrz komórki. Zwiększa również zdolność transportu glukozy przez błonowe transportery glukozy (GLUT). Substancja czynna posiada także korzystny wpływ na metabolizm lipidów (zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i triglicerydów). Metformina częściowo wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne związku osiągane jest po około 2,5 godzinach. Pokarm opóźnia wchłanianie substancji czynnej, ale znaczenie tego zjawiska nie zostało do końca poznane. Metformina ulega szybkiej dystrybucji w narządach wewnętrznych. Substancja czynna wnika do wnętrza erytrocytów. Związek nie wiąże się z białkami osocza. Średnia objętość dystrybucji wynosi od 63 l do 276 l. W wyniku badań nad metabolizmem metforminy u ludzi stwierdzono, że substancja czynna wydalana jest w formie niezmienionej. Brak jakichkolwiek metabolitów w organizmie człowieka. Podsumowując, związek nie podlega przemianom w ustroju człowieka. Wydalanie metforminy odbywa się z moczem na drodze przesączenia kłębuszkowego oraz w kanalikach. Część dawki wydalana jest także z kałem. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi od około 3 godzin do 6,5 godzin. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania może ulegać wydłużeniu.