Abiraterone Olpha

Abirateron jest inhibitorem biosyntezy androgenów.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Substancja czynna w sposób wybiórczy hamuje aktywność enzymu CYP17A1. Enzym ten jest ważnym elementem w syntezie androgenów w nadnerczach, jądrach oraz tkankach nowotworowych gruczołu krokowego. Ponadto CYP17 odpowiada za przemiany pregnenolonu i progesteronu do prekursorów testosteronu, DHEA i androstendionu. Abirateron zmniejsza stężenie testosteronu w osoczu. Abirateron wchłania się słabo i jest podatny na proces hydrolizy przez esterazy. W związku z tym podawany jest w postaci soli octanowej, która ma znacznie wyższą biodostępność po podaniu doustnym, a także jest odporna na działanie tej grupy enzymów. Maksymalne stężenie w osoczu substancja czynna osiąga po 1,5–4 godzinach od podania. Jedzenie i posiłki wysokotłuszczowe zwiększają wchłanianie związku ponad 4–krotnie. Abirateron wiążę się w 99,8% z białkami osocza. Octan abirateronu jest hydrolizowany do aktywnego metabolitu abirateronu poprzez esterazy. Następnie CYP3A4 i SULT2A1 metabolizują abirateron do dwóch nieaktywnych metabolitów zwanych siarczanem abirateronu i siarczanem N–tlenku abirateronu. Abirateron wydalany jest głównie z kałem (około 88%), a w drugiej kolejności z moczem (około 5%). Średni okres półtrwania w osoczu wynosi w przybliżeniu do 15 godzin.