Aleric Deslo Pro

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1, kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest niewykazującym działania sedatywnego, długo działającym antagonistą receptorów histaminowych o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, gdyż substancja czynna nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Działanie przeciwalergiczne desloratadyny zostało wykazane w badaniach in vitro. Obejmuje ono hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 oraz IL-13, z ludzkich komórek tucznych/bazofilów, a także hamowanie ekspresji cząsteczki adhezyjnej P-selektyny na komórkach śródbłonka. Znaczenie kliniczne tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Populacja pediatryczna Skuteczności produktu Aerius roztwór doustny nie oceniano w odrębnych badaniach pediatrycznych. Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, zawierającego takie samo stężenie desloratadyny jak produkt Aerius roztwór doustny, wykazano jednak w trzech badaniach pediatrycznych. Dzieciom w wieku od 1 do 11 lat, u których wskazane było leczenie przeciwhistaminowe, podawano dobową dawkę desloratadyny wynoszącą 1,25 mg (w wieku od 1 do 5 lat) lub 2,5 mg (w wieku od 6 do 11 lat). Kliniczne badania laboratoryjne, czynności życiowe oraz zapis elektrokardiograficzny, w tym odstęp QTc, potwierdzają, że leczenie było dobrze tolerowane. Stężenie desloratadyny w osoczu po stosowaniu w zalecanych dawkach (patrz punkt 5.2) było porównywalne u pacjentów pediatrycznych i u dorosłych. Ponieważ przebieg alergicznego nieżytu nosa/przewlekłej idiopatycznej pokrzywki oraz profil desloratadyny są zbliżone u dorosłych i u pacjentów pediatrycznych, dane dotyczące skuteczności u dorosłych można ekstrapolować na populację pediatryczną. Skuteczności produktu Aerius syrop nie oceniano w pediatrycznych badaniach klinicznych u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych z wielokrotnym podawaniem desloratadyny dorosłym i młodzieży, w których podawano do 20 mg na dobę przez okres 14 dni, nie obserwowano istotnych statystycznie ani klinicznie znaczących sercowo-naczyniowych działań produktu. W badaniu klinicznym i farmakologicznym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano dorosłym w dawce do 45 mg na dobę (dziewięciokrotność zalecanej dawki klinicznej) przez dziesięć dni, nie odnotowano żadnego przypadku wydłużenia odstępu QTc. Działania farmakodynamiczne Desloratadyna w niewielkim stopniu przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy podawaniu dorosłym i młodzieży w zalecanej dawce 5 mg na dobę nie stwierdza się, w porównaniu z placebo, zwiększenia częstości występowania senności. W badaniach klinicznych po jednorazowym podaniu tabletek produktu Aerius dorosłym i młodzieży w pojedynczej dawce dobowej 7,5 mg lek nie wpływał na sprawność psychomotoryczną. W badaniu, w którym desloratadynę 5 mg podano jednorazowo dorosłym, desloratadyna nie wpływała na standardowe wskaźniki sprawności pilotażu, w tym na nasilenie subiektywnej senności ani na zadania związane z pilotowaniem. W badaniach klinicznych i farmakologicznych u dorosłych, w których desloratadynę podawano jednocześnie z alkoholem, nie dochodziło do nasilenia indukowanego alkoholem pogorszenia sprawności ani senności. Między grupą pacjentów otrzymujących desloratadynę a grupą placebo nie stwierdzono istotnych różnic w wynikach testów psychomotorycznych, niezależnie od tego, czy jednocześnie podawano alkohol, czy nie. W badaniach z wielokrotnym podawaniem ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie znaczących zmian stężenia desloratadyny w osoczu. U dorosłych i u młodzieży z alergicznym nieżytem nosa podawanie tabletek produktu Aerius prowadziło do ustąpienia objawów, takich jak kichanie, wyciek z nosa i świąd nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Produkt Aerius skutecznie kontrolował objawy przez 24 godziny. Skuteczność produktu Aerius w postaci tabletek nie została jednoznacznie wykazana w badaniach klinicznych u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat. Oprócz utrwalonych pojęć klasyfikacyjnych: sezonowy i całoroczny, alergiczny nieżyt nosa może być alternatywnie klasyfikowany w zależności od czasu trwania objawów jako okresowy alergiczny nieżyt nosa oraz przewlekły alergiczny nieżyt nosa. Okresowy alergiczny nieżyt nosa definiowany jest jako występowanie objawów krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie. Przewlekły alergiczny nieżyt nosa definiowany jest jako występowanie objawów przez 4 dni lub więcej w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie. Podawanie tabletek produktu Aerius skutecznie zmniejszało całkowite obciążenie sezonowym alergicznym nieżytem nosa, ocenianym na podstawie kwestionariusza oceny jakości życia w nieżycie nosa i spojówek. Największą poprawę uzyskano w zakresie problemów praktycznych oraz aktywności codziennych ograniczanych przez objawy. Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako kliniczny model chorób przebiegających z pokrzywką, ponieważ ich patogeneza, niezależnie od etiologii, jest podobna, a pacjentów z postacią przewlekłą łatwiej jest włączyć do oceny prospektywnej. Ponieważ uwalnianie histaminy stanowi czynnik sprawczy wszystkich chorób przebiegających z pokrzywką, zakłada się, że desloratadyna będzie skutecznie zapewniać objawowe złagodzenie nie tylko w przewlekłej idiopatycznej pokrzywce, lecz także w pozostałych chorobach z pokrzywką, zgodnie z zaleceniami wytycznych klinicznych dotyczących leczenia. W dwóch sześciotygodniowych badaniach kontrolowanych placebo, w których uczestniczyli pacjenci z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, podawanie produktu Aerius prowadziło już pod koniec pierwszego okresu dawkowania do ustąpienia świądu oraz zmniejszenia liczby i wielkości bąbli pokrzywkowych. W każdym z badań działanie utrzymywało się przez 24-godzinny okres dawkowania. Podobnie jak w badaniach z innymi lekami przeciwhistaminowymi podawanymi pacjentom z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, wyłączono niewielką grupę pacjentów zidentyfikowanych jako niereagujący na leczenie. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu z 19% pacjentów otrzymujących placebo. Leczenie produktem Aerius w sposób istotny zmniejszało także zaburzenia snu i aktywności w ciągu dnia, mierzone czteropunktową skalą służącą do oceny tych zmiennych.