Melatonina

Melatonina jest agonistą receptorów melatoninowych MT1, MT2 i MT3, uczestniczących w regulacji faz snu i jego długości oraz rytmów okołodobowych.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Posiada bezpośrednie działanie nasenne, dzięki wpływowi na ośrodkowy układ GABA–ergiczny. Melatonina wykazuje również aktywność antyoksydacyjną, przeciwzapalną, immunostymulującą, przeciwnowotworową, hipotensyjną, termoregulacyjną oraz cytoprotekcyjną. Melatonina jest niemal całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu osiągane jest po 50 minutach. Pożywienie zwiększa stężenie substancji we krwi. Melatonina wiązana jest z białkami osocza w około 50–60%. Dystrybucja z osocza do narządów i tkanek następuje szybko. Z łatwością przenika przez barierę krew–mózg i barierę łożyska. Melatonina metabolizowana jest głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów cytochromu P450: CYP1A1, CYP1A2 i w mniejszym stopniu CYP2C19. Nawet 60–85% dawki ulega efektowi pierwszego przejścia. Głównym metabolitem melatoniny jest nieczynna farmakologicznie 6-hydroksymelatonina, która w kolejnych etapach metabolizmu podlega koniugacji siarczanowej i glukuronidowej. Metabolizm melatoniny spowalnia się wraz z wiekiem. Okres półtrwania melatoniny wynosi około 45 minut. Metabolity wydalane są głównie z moczem. W postaci niezmienionej usuwane jest mniej niż 1% dawki.