Reference images only. Packaging and labels vary by country and batch. Always consult the leaflet supplied with your product.
Dostępny w:
🇩🇪🇬🇧🇪🇸🇯🇵🇵🇱🇵🇹
Postać
—
Dawkowanie
—
Droga podania
—
Przechowywanie
—
O produkcie
Producent
Laboratorios Lesvi Sl (ES)
Kod ATC
N02BF02
Źródło
CIMA_ES
Pregabalina jest analogiem kwasu gamma-aminomasłowego, należącym do leków przeciwpadaczkowych.Mechanizm działania pregabaliny nie jest do końca poznany. Substancja mimo, że jest strukturalnie podobna do GABA, (kwas gamma-aminomasłowy) nie łączy się z jej receptorami ani z receptorami benzodiazepinowymi, Jednakże substancja nasila przekaźnictwo GABAergiczne w układzie nerwowym. Związek działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy przez blokowanie potencjałozależnych kanałów wapniowych typu L. Inhibicja powyższych kanałów jonowych zmniejsza wydzielanie kwasu glutaminowego, noradrenaliny, serotoniny, dopaminy jak również neuropeptydu P w rdzeniu kręgowym. Właściwości te pozwalają na wykorzystanie pregabaliny nie tylko wleczeniu padaczki, ale także w terapii lęku uogólnionego oraz bólu neuropatycznego.
Po podaniu doustnym substancja jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, jej biodostępność wynosi ponad 90%. Stężenie maksymalne pregabaliny osiągane jest po około 1 godzinie od zażycia leku. Pokarm zmniejsza wchłanianie cząsteczki oraz wydłuża czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego we krwi. Jednakże podawanie substancji z posiłkiem nie wpływa w istotny sposób na skuteczność terapii pregabaliną.
Substancja we krwi jest w stanie wolnym (nie jest wiązana przez białka osoczowe). Pomimo niskiej lipofilności przedostaje przez barierę krew-mózg, a także do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach pokazują, że związek przenika również przez łożysko.
Dawka pregabaliny podlegająca metabolizmowi wynosi mniej niż 2%, jej głównym metabolitem jest pochodna N-metylowa. W przemiany związku nie są zaangażowane żadne izoformy enzymu cytochromu p-450. Ponadto pregabalina nie jest inhibitorem lub induktorem powyższych enzymów, co ma kliniczne znaczenie w doborze elementów terapii przeciwpadaczkowej.
Pregabalina jest wydalana wraz z moczem praktycznie w niezmienionej postaci. Okres półtrwania substancji wynosi około 6 godzin. U osób z niewydolnością nerek klirens leku jest wydłużony, dlatego pacjenci ci powinni mieć dostosowanie dawki leku proporcjonalnie do klirensu kreatyniny.
⚠️ Ostrzeżenia
Podczas leczenia pregabaliną istnieje możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęku naczynioworuchowego. Jeśli podczas terapii pojawi się obrzęk w obrębie górnych dróg oddechowych lub twarzy albo inne objawy nadwrażliwości leczenie substancją należy przerwać.W trakcie terapii lekiem mogą wystąpić zawroty głowy, senność, splątanie, omdlenia, a nawet utrata przytomności. Działania te zwiększają ryzyko upadków szczególnie u osób starszych oraz pacjentów zażywających inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Ta grupa osób powinna być szczególnie monitorowana pod kątem wystąpienia objawów nadmiernego hamowania układu nerwowego.Opioidy w istotny sposób zwiększają ryzyko wystąpienia śpiączki i depresji oddechowej. Pacjenci przyjmujący jednocześnie narkotyczne leki przeciwbólowe powinni zachować ostrożność podczas leczenia pregabaliną.Istnieją doniesienia o nadużywaniu pregabaliny i uzależnienia od leku. Obserwowano także zjawisko rozwoju tolerancji podczas terapii substancją. Przy czym osoby będące w przeszłości uzależnione są bardziej narażone na występowanie powyższych zjawisk.Po przerwaniu leczenia pregabaliną mogą wystąpić objawy odstawienne takie jak: zawroty głowy, bezsenność, lęk, bóle głowy, depresja, nerwowość, ból, nudności, biegunka, nadmierne pocenie, stan grypopodobny oraz napady padaczkowe. Uważa się, że ryzyko pojawienia się powyższych działań wzrasta proporcjonalnie do stosowanej dawki pregabaliny, symptomy te mogą wystąpić po zakończeniu długotrwałego lub krótkotrwałego leczenia substancją.Osoby z urazem rdzenia kręgowego leczone pregabalina są w większym stopniu narażone na wystąpienie działań niepożądanych, w szczególności nadmiernej senności. Uważa się, że stan ten może mieć związek z jednoczesnym przyjmowaniem leków (np. narkotycznych leków przeciwbólowych) działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.Podczas stosowania leków przeciwpadaczkowych, w tym również pregabaliny obserwowano wzrost liczby myśli oraz zachować samobójczych. Osoby z obniżonym nastrojem lub chorujący na depresję powinni być monitorowani pod kątem wystąpienia powyższego zjawiska.W trakcie leczenie pregabaliną (szczególnie na początku leczenia) istnieje ryzyko pogorszenia ostrości wzroku i zawężenie pola widzenia, jeśli podczas terapii takie objawy wystąpią należy zgłosić się do lekarza okulisty.Pregabalina może osłabiać czynność dolnego odcinka pokarmowego (występuje ryzyko pojawienia się zaparć czy niedrożności jelit). Zaleca się unikanie stosowania jednoczesnych środków zapierających podczas terapii lekiem.Substancję należy stosować ostrożnie u pacjentów w starszym wieku lub osób z chorobami sercowo-naczyniowymi. Podczas leczenia pregabaliną istnieje możliwość wystąpienia niewydolności serca.Terapia substancją może doprowadzić do niewydolności nerek, która ustępuje po przerwaniu leczenia.Podczas stosowania pregabaliny istnieje ryzyko rozwoju encefalopatii, należy monitorować pacjentów, którzy są szczególnie narażeni na wystąpienie tego schorzenia.
👨⚕️
Zweryfikowane przez redaktora medycznego
Dr. Ozarchuk, PharmD · April 2026
Opinie uzytkownikow
Opinie odzwierciedlaja osobiste doswiadczenia i nie stanowia porady medycznej. Zawsze konsultuj sie z lekarzem.