Ertapenem SUN

Ertapenem jest półsyntetyczną pochodną antybiotyków beta-laktamowych.Działanie przeciwbakteryjne związku opiera się na hamowaniu syntezy ściany komórkowej.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Ertapenem łączy się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP) co skutkuje blokadą transpeptydazy i zahamowania procesu łączenia się cząsteczek mureiny, budulca ściany komórkowej. Właściwości te prowadzą do lizy komórki bakteryjnej.Substancja, podobnie jak inne karbapenemy należy do substancji o najszerszym spektrum działania przeciwbakteryjnego, wykazuje skuteczność wobec drobnoustrojów Gram dodatnich oraz Gram ujemnych, bakterii tlenowych i beztlenowych, oporność na ich działanie wykazują tylko niektóre szczepy gronkowców metycylinoopornych.Ertapenem przeciwnie do innych karbapenemów nie wykazuje skuteczności wobecPseudomonas aeruginosa,Acinetobacter spp.orazEnterococcus spp.,a takżeMycoplasma spp.Chlamydia spp.,Rickettsiaspp. orazLegionella spp.Szczepy wrażliwe na działanie związku:Enterobacter cloacae;Citrobacter freundii;Enterobacter cloacae;Enterobacter aerogenes;Escherichia coli;Haemophilus influenzae;Haemophilus parainfluenzae;Moraxella catarrhalis;Klebsiella pneumoniae;Klebsiella oxytoca ;Morganella morganii;Proteus mirabilis;Proteus vulgaris;Serratia marcescens;Clostridium spp. (z wyjątkiem C. difficile);Eubacterium spp.;Peptostreptococcus spp.;Fusobacterium spp.;Porphyromonas asaccharolytica;Prevotella spp.;Streptococcus pyogenes;Streptococcus agalactiae;Streptococcus pneumoniae. Po domięśniowym podaniu ertapenemu, jego biodostępność wynosi około 90%. Związek podlega wysokiemu wiązaniu przez białka osoczowe (powyżej 90%) zwłaszcza albuminy. Jego stopień łączenia się z białkami maleje wraz ze wzrostem stężenia leku w osoczu. Związek przenika do mleka kobiecego, zaobserwowano także przechodzenie ertapenemu przez łożysko zwierzęce. Główny metabolit związku powstaje w wyniku reakcji hydrolizy oraz otwarcia pierścienia beta-laktamowego. Ertapenem nie jest substratem, inhibitorem ani induktorem glikoproteiny-P oraz cytochromu-450. Substancja jest wydalana głównie na drodze nerkowej, w około 10% wraz z kałem. Z moczem ertapenem usuwany jest w postaci niezmienionej oraz metabolitów. Związek nie ulega kumulacji po podaniu wielokrotnym. Okres półtrwania leku wynosi 4 godziny.Nie zaleca się podawania substancji pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek, gdyż farmakokinetyka leku może ulec zmianie.