Esomeprazol należy do inhibitorów pompy protonowej i jest S-izomerem innego przedstawiciela tej grupy - omeprazolu. Mechanizm działania leku polega na zmniejszaniu wydzielania kwasu solnego poprzez hamowanieaktywności enzymu pompy protonowej H+/K+-ATP-azy. Esomeprazol jest prolekiem, tzn. przyjmowany jest w postaci nieaktywnej, a jego aktywacja do czynnej farmakologicznie postaci następujew środowisku kwaśnym komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Lek hamuje zarównopodstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Esomeprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego.Maksymalne stężenie leku w osoczuwystępuje pookoło 1 do 2 godzin od jego podania. Podczas podania leku w jednorazowej, wysokiej dawce (40 mg) biodostępność leku wynosi64% i zwiększa się do 89% przy wielokrotnym podaniu leku raz na dobę. W przypadku podania dawki niższej (20 mg)wartości te wynoszą odpowiednio 50 i 68%.Pokarm może opóźniać i zmniejszać wchłanianie esomeprazolu, jednakwpływ leku na kwaśność soku żołądkowego nie jest zależny od przyjmowanego pokarmu.
Esomeprazol wiąże się w 97% z białkami osocza.
Esomeprazol jest metabolizowany w wątrobie przezukład cytochromu P-450, głównieCYP2C19 iCYP3A4. Głównym metabolitem leku jest nieaktywna sulfonowa pochodna esomeprazolu.
Esomeprazol jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów (80% przyjętej dawki), a w mniejszym stopniu także wraz z kałem. Mniej niż 1% przyjętej dawki leku wydalane jest wraz z moczem w postaci niezmienionej. Przy podaniu wielokrotnym raz na dobę okres półtrwania esomeprazolu w osoczu wynosi ok 1.3h.
⚠️ Ostrzeżenia
W przypadku wystąpienia niepokojących objawów takich jak nagły i niezamierzony spadek masy ciała, nawracające lub krwawe wymioty, smoliste stolce, zaburzenia połykania należy skonsultować się z lekarzem, aby wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Esomeprazol może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie.Pacjenci stosujący esomeprazol ponad rok powinni pozostawać pod regularną opieką lekarską. Natomiast osoby, którzy stosują lek doraźnie, powinny skonsultować się z lekarzem, jeżeli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Ponadto u tych pacjentów ze względu na zmienne stężenie esomeprazolu w osoczu pojawia się ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami.W przypadku stosowania esomeprazolu w eradykacji bakterii Helicobacter pylori należy uwzględnić możliwość wystąpienia interakcji wszystkich stosowanych leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na klarytromycynę, która jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i może zaburzać metabolizm innych leków, np. cyzaprydu.Esomeprazol zwiększa ryzyko wystąpienia infekcji pokarmowych bakteriami Salmonella i Campylobacter.Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących lek przewlekle, ponieważ może dojść u nich do zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorhydrii (zmniejszonej produkcji kwasu solnego) bądź achlorhydrii (braku kwasu solnego w soku żołądkowym). Ponadto u osób, które stosują esomeprazol co najmniej 3 miesiące może dojść do ciężkiej hipomagnezemii w postaci bezobjawowej lub objawiającej się zmęczeniem, tężyczką, majaczeniem, zawrotami głowy oraz arytmią komorową. U pacjentów z dużymi niedoborami magnezu należy je uzupełnić poprzez odpowiednią suplementację, a także odstawić inhibitor pompy protonowej. U osób, które leczone są esomeprazolem długotrwale i jednocześnie stosują digoksynę lub inne leki wywołujące hipomagnezemię, należy rozważyć wykonanie pomiaru stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.Esomeprazol stosowany przewlekle (ponad rok) i w wysokich dawkach zwiększa nieznacznie ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z podwyższonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni podczas terapii esomeprazolem stosować odpowiednie dawki witaminy D i wapnia.Esomeprazol zwiększa ryzyko wystąpienia podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego. Pacjenci, u których pojawią się zmiany skórne, szczególnie w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów powinni niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Jeżeli podostra postać skórna tocznia rumieniowatego wystąpiła u pacjenta wcześniej przy stosowaniu innego inhibitora pompy protonowej, istnieje zwiększone ryzyko, że schorzenie pojawi się również podczas terapii esomeprazolem.
