Racekadotryl

Racekadotryl jest prolekiem ulegającym hydrolizie do aktywnego metabolitu, tiorfanu.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Tiorfan z kolei hamuje aktywność enkefalinazy jelitowej, enzymu biorącego udział w rozkładzie białek z grupy enkefalin. Zahamowanie enzymatycznego rozkładu enkefalin skutkuje zmniejszeniem wydzielania wody oraz elektrolitów do światła jelita. Substancja charakteryzuje się miejscowym działaniem  przeciwwydzielniczym, działanie przeciwbiegunkowe jest szybkie i nie wpływa na zmianę ciągłości pasażu jelitowego. Racekadotryl szybko ulega wchłanianiu po podaniu doustnym a jedzenie nie wpływa na biodostępność substancji. Badania radiowęglowe wykazały, że ilość racekadotrylu w osoczu jest znacznie większa niż w komórkach krwi. Substancja wiąże się z krwinkami w małym stopniu, a dystrybucja leku w innych tkankach jest umiarkowana. 90 % aktywnego metabolitu, tiorfanu, zostaje związana z białkami osocza, w przeważającej części z albuminami. Czas oraz siła działania racekadotrylu są uzależnione od przyjętej dawki. Racekadotryl jest szybko metabolizowany na drodze hydrolizy do tiorfanu, aktywnego metabolitu. Ten z kolei ulega przemianie w nieaktywne pochodne, takie jak sulfotlenek S-metylotiorfanu, S-metylotiorfan, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy oraz kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy. Okres półtrwania racekadrotylu wynosi około 3 godzin. Racekadotryl jest usuwany w postaci aktywnych oraz nieaktywnych metabolitów, w znacznym stopniu przez nerki (81,4%). Około 8% substancji jest wydalana z kałem, natomiast mniej niż 1% przyjętej dawki eliminowana jest przez płuca.