Reboksetyna

Reboksetyna jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Działanie reboksetyny powoduje wzrost stężenia noradrenaliny w szczelinie synaptycznej a także zmniejszenie liczby i wrażliwości receptorów beta i alfa2 przy równoczesnym wzroście aktywności postsynaptycznych receptorów alfa1. Po podaniu doustnym reboksetyna szybko się wchłania. Stężenie maksymalne jest osiągane około dwie godziny po przyjęciu leku. Szacuje się, że dostępność reboksetyny wynosi co najmniej 60%. Reboksetyna ulega dystrybucji do wszystkich płynów ustrojowych. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (około 97 - 98%). Reboksetyna wykazuje większe powinowactwo do kwaśniej glikoproteiny alfa1 niż do albuminy. Reboksetyna jest metabolizowana przez izoenzym 3A4 cytochromu P450.Reboksetyna ulega dealkilacji, hydroksylacji pierścienia etoksyfenolowego oraz utlenianiu pierścienia morfolinowego,  a następnie sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub siarczanem. Czas półtrwania reboksetyny wynosi około 12,5 - 13 godzin. Około 10% podanej dawki reboksetyny wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem, natomiast główną drogą eliminacji jest biotransformacja.