Farydak

Głównym składnikiem chromosomów stanowi chromatyna. Jest to kompleks zbudowany z kwasu deoksyrybonukleinowego, histonów (białek zasadowych), białek niehistonowych oraz RNA. Acetylacja oraz deacetylacja białek histonowych wpływa na procesy transkrypcji genów, a zaburzenia w tych obszarach są przyczyną pojawiania się wielu chorób m.in. nowotworów. Panobinostat jest inhibitorem deacetylazy histonowej (HDAC), a tym samym hamuje reakcje deacetylacji białek histonowych w obrębie chromatyny. Reakcje deacetylacji polegają na usuwaniu grup acetylowych z reszt lizynowych znajdujących się w obrębie histonów oraz niektórych białek niehistonowych. Zahamowanie procesów deacetylacji prowadzi do nagromadzenia się acetylowanych histonów w obrębie chromatyny i zatrzymania cyklu komórkowego komórek nowotworowych. W szpiczaku mnogim obserwuje się zwiększoną aktywność białek HDAC. Panobinostat jest inhibitorem HDAC klasy I, II i IV. Dodatkowo lek wykazuje działanie synergistyczne z bortezomibem. Panobinostat po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku we krwi jest osiągane po około 120 minutach od zażycia. Bezwzględna biodostępność panobinostatu po podaniuper os(doustnym) wynosi 21%. Stężenie leku wzrasta liniowo w zależności od podanej dawki leku w zakresie 10-30 mg panobinostatu. Pokarm nie wpływa na biodostępność panobinostatu, zmniejsza natomiast wartość stężenia maksymalnego Cmaxoraz wydłuża czas w jakim jest ono osiągane (Tmax). Stopień wiązania panobinostatu z białakami osocza wynosi około 90%. Objętość dystrybucji leku w stanie stacjonarnym to  średnio 1000 litrów (obliczenia szacunkowe). Procesy redukcji, utleniania, hydrolizy oraz łączenia z kwasem glukuronowym panobinostatu prowadzą do powstania ponad 70 metabolitów leku. Reakcje oksydacji przebiegają za pośrednictwem cytochromu P450 CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP2C19. Jedynie niewielka część dawki rzędu 2-3% znajduje się w moczu i kale w postaci związku macierzystego. Metabolizm za pośrednictwem cytrochromów stanowi około 40 % przemian metabolicznych panobinostatu. Panobinostat jest eliminowany z organizmu wraz z moczem i kałem, głównie w postaci metabolitów (związek macierzysty stanowi jedynie 2-3% dawki).Okres półtrwania leku w fazie eliminacji szacowany jest na około 37 godzin.