Uliprystal

Uliprystal jest syntetyczną pochodną 19-norprogestreronu.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Mechanizm działania uliprystalu w aktywnej formie octanu uliprystalu polega na selektywnym wiązaniu się z receptorem progesteronowym. Uliprystal działa  swoiście tkankowo i antagonistycznie (przeciwnie) do progesteronu. W wyniku podania uliprystalu następuje zablokowanie przez lek receptorów progesteronowych.  Progesteron wydzielany przez ciałko żółte nie ma szansy zadziałać, nie zachodzą zmiany warunkowane tym hormonem -  m.in przebudowa endometrium, która niezbędna jest do implantacji zarodka.  Wynikiem tej zmiany jest brak implantacji zarodka w błonie śluzowej macicy i w efekcie jego obumarcie.  Uliprystal ponadto opóźnia lub hamuje owulacja w wyniku zablokowania wewnętrznej jajnikowej ścieżki sygnalizacyjnej, która zależna jest od receptora swoistego dla progesteronu.Uliprystal wykazuje także wysokie powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, nie blokując jednak tego receptora. U ludzi wykazuje minimalne powinowactwo do receptora androgenowego. Brak powinowactwa do receptorów: mineralokortykosteroidowego, estrogenowego. Uliprystal podany na czczo jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga stężenie maksymalne we krwi po ok. 1 godzinie od doustnego przyjęcia. Po wysokotłuszczowym posiłku, stężenie maksymalne jest o około 45% niższe, niż po podaniu na czczo i uzyskuje maksimum po około 3 godzinach. Uliprystal wiąże się w ponad 98% z białkami osocza tj. albuminami, alfa-1 kwaśnymi glikoproteinami oraz lipoproteinami.Uliprystal ulega wchłonięciu do mleka matki ze względu na swoje właściwości lipofilne. Badania pokazują, że obecność w ludzkim mleku zanotowano nawet po 120 godzinach od przyjęcia uliprystalu. Uliprystal  głownie za pomocą izoenzymu CYP3A4 oraz w niewielkim stopniu CYP1A2 i CYP2A6 ulega intensywnemu metabolizmowi do trzech metabolitów: mono-demetylowego, di-demetylowego i hydroksylowanego. Pierwszy z nich jest cząsteczką farmakologicznie czynną. Okres półtrwania uliprystalu dla pojedynczej dawki wynosi od 26 do 38 godzin. Uliprystal wydalany jest przede wszystkim wraz z kałem, wydalanie z moczem to ok 10% jego metabolitów.