Urapidyl

Urapidyl wykazuje działanie ośrodkowe i obwodowe.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Ośrodkowo substancja moduluje aktywność ośrodków regulacji krążenia. W związku z tym zapobiega odruchowemu pobudzeniu lub hamowaniu układu współczulnego. Substancja blokuje receptory adrenergiczne alfa–1 i pobudza receptory serotoninowe 5–HT1A. Z kolei mechanizm działania obwodowego związany jest z blokowaniem głównie postsynaptycznych receptorów alfa–1. W ten sposób substancja hamuje zwężające naczynia działanie katecholamin. Urapidyl równocześnie obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Tętno zazwyczaj pozostaje niezmienne. Urapidyl podanyp.o.wchłania się w około 92%. Maksymalne stężenie w surowicy substancja osiąga po 4–5 godzinach. Po podaniui.v.działanie hipotensyjne rozpoczyna się po 1–5 minutach i utrzymuje się około 1–2 godziny. Urapidyl wiąże się w około 80%–94% z białkami osocza. Okres półtrwana w okresie dystrybucji wynosi około 35 minut. Objętość dystrybucji wynosi 0,8 l/kg. Urapidyl jest metabolizowany w wątrobie. Głównym metabolitem jest hydroksylowa pochodna urapidylu, która nie wykazuje działania obniżającego ciśnienie krwi. Z kolei w wyniku O–demetylacji urapidylu powstaje w małych ilościach metabolit, który ma taką samą aktywność jak substancja wyjściowa. Urapidyl oraz jego metabolity wydalane są głównie z moczem (50%–70%), z czego 15% podanej dawki w postaci aktywnego urapidylu. W drugiej kolejności substancja wydalana jest z kałem, głównie w postaci p–hydroksy–urapidylu.