Wareniklina

Wareniklina należy do grupy częściowych agonistów neuronalnych nikotynowych receptorów cholinergicznych α4β2.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Charakteryzuje się ona wysoką selektywnością wobec tej podklasy receptorów w porównaniu z innymi receptorami nikotynowymi.  Dzięki temu, że wareniklina wykazuje większe powinowactwo do miejsca wiążącego w receptorach α4β2 niż nikotyna, prowadzi do zahamowania zdolności wiązania się nikotyny z tymi receptorami- co uniemożliwa ich aktywację. Działanie to w efekcie łagodzi objawy odstawienia. Wareniklina po podaniu doustym jest bardzo dobrze wchłanialna. Stężenie maksymalne  w surowicy krwi zostaje uzyskane po 3-4h. Wareniklina w bardzo małym stopniu wiąże się z białkami osocza (mniej niż 20%). Proces ten jest niezależny od wieku pacjenta i wydolności nerek. Wareniklina metabolizmowi ulega w niewielkim stopniu. Tylko mniej niż 10% warenikliny wydalane jest z moczem w postaci metabolitów tj. N-karbamoiloglukuronidu warenikliny oraz hydroksywarenikliny. We krwi krążącej wareniklina występuje w postaci N-karbamoiloglukuronidu warenikliny i N-glukozylowarenikliny.Wareniklina nie hamuje aktywności enzymów układu cytochromu P450. Okres półtrwania warenikliny wynosi około 24 godziny. Wareniklina ulega niewielkim przemianom. 92% przyjętej dawki zostaje nie przekształcona i zostaje wydalona z moczem.