Zuklopentyksol

Zuklopentyksol blokuje receptory dopaminergiczne D1oraz D2.​​​‍​​‍​​​​‍​​‍‍ Lek jest również antagonistą receptorów alfa1- adrenergicznych i serotoninowych5-H2.W niewielkim stopniu zuklopentyksol blokuje receptory histaminowe H1. Po podaniu doustnym zuklopentyksolu jego dostępność biologiczna wynosi około 44%. Lek jest wchłaniany do krwioobiegu i osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi po 4 godzinach od zażycia. Pokarm nie wpływa na wchłanialność leku.Zuklopentyksol w postaci estru, octanu zuklopentyksolu jest podawany domięśniowo, skąd uwalnia się powoli do krwi. Czas potrzebny na osiągnięcie stężenia maksymalnego we krwi po wstrzyknięciu domięśniowym octanu zuklopentyksolu wynosi średnio 36 godzin. Wynika to z lipofilnego charakteru octanu zuklopentyksolu i powolnego przechodzenia między fazami olej-woda.Zuklopentyksol jako ester- dekanonian zuklopentyksolu jest wstrzykiwany domięśniowo i uwalniany najdłużej w porównaniu z pozostałymi postaciami leku. Stężenie maksymalne w surowicy krwi jest osiągane po upływie 3-7 dni. Stopień wiązania zuklopentyksolu z białkami osocza wynosi 98-99%. Objętość dystrybucji leku to 20 l/kg masy ciała. Zuklopentyksol przenika do mleka matek karmiących. W wyniku przemian metabolicznych zuklopentyksolu powstają związki nieaktywne farmakologicznie. Reakcje metaboliczne obejmują procesy sulfoksydacji oraz N-dealkilacji zuklopentyksolu. Następnie wytworzone związki łączą się z kwasem glukuronowym. Średni okres półtrwania zuklopentyksolu w postaci dekanonianu wynosi 21 dni. Dla postaci octanu zuklopentyksolu czas półtrwania szacuje się na 32 godziny, natomiast zuklopentyksol podany doustnie w postaci dichlorowodorku charakteryzuje się T1/2na poziomie 20 godzin.Lek jest eliminowany głównie z kałem, natomiast średnio 10% zuklopentyksolu usuwane jest z organizmu przez nerki z moczem.