Zyprazydon

Zyprazydon ma duże powinowactwo do receptorów dopaminergicznych typu 2 (D2) i większości receptorów serotoninergicznych: typu 5HT2A, 5HT2C, 5HT1Doraz 5HT1A. Lek ten wykazuje również umiarkowane powinowactwo do receptorów histaminowych H1oraz receptorów typu  α1. Zyprazydon hamuje wychwyt zwrotny monoamin: serotoniny i norepinefryny.Uważa się, iż przeciwpsychotyczne działanie zyprazydonu to efekt skojarzenia aktywności antagonistycznych leku w stosunku do receptorów 5HT2Ajak i receptorów D2. Zyprazydon stosowany w iniekcjach domięśniowych cechuje się biodostępnością wynoszącą 100%. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 30–60 minutach od podania leku. Wraz ze wzrostem dawki zwiększa się stężenie leku w surowicy i po 3 dniach podawania domięśniowego występuje niewielka kumulacja zyprazydonu.Po podaniu doustnym zayprazydonu, maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 6–8 h od przyjęcia leku. Przeprowadzono badania farmakokinetyczne, które wykazały, że obecność pokarmu może zwiększać biodostępność zyprazydonu nawet o 100% dlatego zaleca się spożywanie leku wraz z posiłkiem. Zyprazydon wiąże się z białkami osocza w 99%. Zyprazydon ulega przekształceniom w 3 szlakach metabolicznych w wyniku których powstają cztery główne metabolity występujące we krwi: BITP (sulfotlenek benzoizotiazolopiperazyny), sulfon BITP, sulfotlenek zyprazydonu oraz S-metylodihydrozyprazydon. W surowicy krwi zyprazydon w postaci niezmienionej stanowi około 44% całkowitej ilości metabolitów. Po podaniu doustnym 66% zastosowanej dawki zyprazydonu wydala się z kałem, a około 20% jest wydalana z moczem.  Zyprazydon ulega intensywnym przemianom metabolicznym na skutek których tylko niewielka ilość produktu leczniczego  jest wydalana w postaci niezmienionej.