Właściwości farmakoterapeutyczne: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny. Kod ATC: R06AE07
Mechanizm działania
Cetyryzyna, ludzki metabolit hydroksyzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H1. Badania in vitro nad wiązaniem z receptorami nie wykazały żadnego innego mierzalnego powinowactwa poza powinowactwem do receptorów H1.
Działanie farmakodynamiczne
Oprócz działania anty-H1, u cetyryzyny wykazano także działanie przeciwalergiczne: w dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę hamuje ona późną fazę napływu eozynofilów do skóry i spojówek u pacjentów atopowych eksponowanych na działanie alergenów.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Badania z udziałem zdrowych ochotników wykazują, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję typu „wheal and flare” (bąbel i rumień) wywołaną bardzo dużymi stężeniami histaminy w skórze, jednak nie wykazano korelacji ze skutecznością kliniczną.
Podczas sześciotygodniowego badania kontrolowanego placebo z udziałem 186 pacjentów z alergicznym nieżytem nosa współistniejącym z łagodną do umiarkowanej astmą oskrzelową dawka 10 mg cetyryzyny raz na dobę spowodowała poprawę objawów nieżytu nosa i nie wpłynęła na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i jednoczesną łagodną do umiarkowanej astmą.
W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużych dawkach dobowych 60 mg przez siedem dni nie powodowała istotnego statystycznie wydłużenia odstępu QT.
W zalecanym schemacie dawkowania cetyryzyna wykazała poprawę jakości życia pacjentów z całorocznym lub sezonowym alergicznym nieżytem nosa.
Dzieci i młodzież
Podczas trwającego 35 dni badania u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono rozwoju tolerancji na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny (hamowanie reakcji „wheal and flare”). Po zakończeniu leczenia z wielokrotnym podawaniem cetyryzyny skóra odzyskiwała prawidłową reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.
Ostrzeżenia
W dawkach terapeutycznych nie wykazano istotnych klinicznie interakcji z alkoholem (przy stężeniu alkoholu we krwi wynoszącym 0,5 g/l). Jeśli jednak pacjent jednocześnie spożywa alkohol, zaleca się ostrożność.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.
Zaleca się ostrożność u pacjentów z padaczką lub ryzykiem wystąpienia drgawek.
Leki przeciwhistaminowe osłabiają reakcję w skórnych testach alergicznych, dlatego konieczne jest zachowanie okresu „wash-out” (faza eliminacji) (3 dni) przed ich wykonaniem.
Świąd i (lub) pokrzywka mogą wystąpić po zaprzestaniu stosowania cetyryzyny, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Objawy te w niektórych przypadkach mogą być nasilone i mogą wymagać ponownego rozpoczęcia leczenia. Objawy powinny ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się podawania tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania. Zaleca się stosowanie pediatrycznej postaci cetyryzyny.
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce powlekanej, co oznacza, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
PillsCard reference image