Morfina

Morfina jest wybiórczym agonistą receptorów opioidowych, w większym stopniu receptorówmi, słabiej receptorówkappa i delta.Substancja łącząc się z receptorami powoduje ich pobudzenie, dzięki czemu wykazuje działanie przeciwbólowe i uspokajające.Morfina zaliczana jest do leków narkotycznych. Po podaniu doustnym morfina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, ale jej stężenie w osoczu jest obniżone ze względu na silny metabolizm wątrobowy.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 15 - 60 minutach.Iniekcja podskórna lub domięśniowa gwarantuje wyższe stężenie, gdyż substancja łatwo przenika do krwioobiegu. Maksymalne stężenie po podaniu domięśniowym następuje po 10 do 20 minutach. Po iniekcji podskórnej po 15 minutach uzyskiwane jest stężenie podobne jak po podaniu domięśniowym, jednak po trzech godzinach pozostaje wyższe. W podaniu dożylnym stężenie maksymalne uzyskiwane jest po 15 minutach. Morfina wiąże się w 35 % z białkami osocza (albuminami i immunoglobulinami). Lek przekształcany jest w wątrobie do dwóch metabolitów, nieaktywnego morfino-3-glukuronidu i wykazującego silniejsze działanie od morfiny, morfino-6-glukuronidu. W mniejszym stopniu metabolizowana jest również w nerkach i błonie śluzowej jelit. Okres półtrwania morfiny podlega dużym wahaniom i uzależniony jest od drogi podania. Po podaniu pozajelitowym średni czas półtrwania wynosi od 1,7 do 4,5 h, chociaż w niektórych przypadkach zanotowano wartości ok 9 h. Po podaniu doustnym czas ten wynosi od 2 do 2,5 h.Po 24 godzinach w 80-90 % morfina wydalana jest z moczem, zaś pozostałe 10% z kałem i żółcią. Morfina eliminowana jest z organizmu głównie w postaci metabolitów.U pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji substancji w organizmie i wystąpienia działań niepożądanych. Zalecana jest ścisła kontrola u tej grupy pacjentów.