Dronedaron

Sposób oddziaływania dronedaronu jest złożony i wielokierunkowy.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Hamowany jest przepływ jonów potasowych, sodu i wapnia poprzez blokowanie kanałów jonowych, co skutkuje wydłużeniem czasu trwania potencjału czynnościowego serca i okresu refrakcji. Dodatkowo również zapobiega aktywacji receptorów adrenergicznych. Przyjęcie doustne zapewnia min. 70% wchłanianie dronaderonu do organizmu, stężenie maksymalne jest osiągane w ciągu 3 - 6 godzin. Substancja ulega efektowi pierwszego przejścia, z tego względu przyjęcie jej wraz z posiłkiem zwiększa dostępność biologiczną leku. Białka osocza, głównie albuminy, wiążą niemal wszystkie cząstki dronedaronu i jego metabolitu. Wątroba metabolizuje dronedaron głównie przy udziale CYP 3A4, gdzie powstaje czynny słabszy metabolit N-debutylodronedaron, który przyczynia się do wywoływania efektu terapeutycznego. Kolejne procesy utleniania i dezaminacji prowadzą do unieczynnienia kolejnych pochodnych. Wykazano, że po podaniu doustnym dronedaron wydalany jest w postaci metabolitów, w niewielkim stopniu wraz z moczem, a większość wraz z kałem. Dwa tygodnie po zakończeniu terapii prawidłowymi dawkami substancji leczniczej zaobserwowano całkowitą eliminację substancji pierwotnej i metabolitu z organizmu pacjenta.