Grupa farmakoterapeutyczna: leki okulistyczne, sympatykomimetyki stosowane w leczeniu jaskry, kod ATC: S01EA 05
Brimonidyna jest agonistą receptorów alfa-2-adrenergicznych, tysiąckrotnie bardziej selektywnym wobec receptorów alfa-2-adrenergicznych niż wobec receptorów alfa-1-adrenergicznych.
Selektywność ta powoduje brak mydriazy oraz brak skurczu naczyń w mikrokrążeniu związanym z ludzkim ksenograftem siatkówki.
Miejscowe podanie winianu brymonidyny u ludzi zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) przy minimalnym wpływie na parametry sercowo-naczyniowe i płucne.
U pacjentów z astmą oskrzelową dostępne są ograniczone dane wskazujące na brak działań niepożądanych.
Alphagan charakteryzuje się szybkim początkiem działania, a maksymalne działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe obserwowane jest 2 godziny po podaniu dawki. W dwóch jednorocznych badaniach Alphagan obniżał IOP średnio o 4–6 mmHg.
Badania fluorofotometryczne u zwierząt i ludzi sugerują, że winian brymonidyny działa za pośrednictwem podwójnego mechanizmu. Alphagan najprawdopodobniej zmniejsza IOP poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej oraz zwiększenie odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową.
Badania kliniczne wykazały, że Alphagan jest skuteczny w skojarzeniu z miejscowo stosowanymi beta-adrenolitykami.
Krótkoterminowe badania potwierdziły również, że Alphagan wykazuje klinicznie istotne działanie addytywne w skojarzeniu z trawoprostem (6 tygodni) i latanoprostem (3 miesiące).
Ostrzeżenia
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku powyżej 2 lat, zwłaszcza w wieku 2–7 lat i (lub) o masie ciała ≤ 20 kg, powinny być leczone z zachowaniem ostrożności i monitorowane ze względu na dużą częstość występowania i nasilenie senności (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia serca
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężką, niestabilną lub nieleczoną chorobą układu sercowo-naczyniowego.
Zaburzenia oka
U niektórych pacjentów (12,7%) w badaniach klinicznych podczas leczenia produktem Alphagan wystąpiły oczne reakcje alergiczne (szczegóły patrz punkt 4.8). W razie wystąpienia reakcji alergicznych leczenie produktem Alphagan należy przerwać.
Po leczeniu produktem Alphagan zgłaszano oczne reakcje nadwrażliwości typu późnego, w niektórych przypadkach związane ze zwiększonym IOP.
Zaburzenia naczyniowe
Alphagan należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością mózgową lub wieńcową, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń (thrombangiitis obliterans).
Zaburzenia czynności wątroby i nerek
Nie badano stosowania produktu Alphagan u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, dlatego u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność.
Chlorek benzalkoniowy
Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oczu, objawy suchego oka oraz może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki.
Chlorek benzalkoniowy może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe i może powodować ich przebarwienie.
Pacjenci powinni unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi, zdjąć je przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem.
Alphagan należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka oraz u pacjentów z możliwym uszkodzeniem rogówki. W przypadku długotrwałego leczenia pacjentów należy monitorować.
