Halaven

Erybulina to syntetyczny analog halichondryny B- substancji o działaniu przeciwnowotworowym wyizolowanej z gąbki morskiejHalichondria okadai.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ Lek blokuje cykl komórkowy na etapie fazy G2/M poprzez swój wpływ na wrzeciono podziałowe (kariokinetyczne) komórki zbudowane z podjednostek białkowych tzw. mikrotubul. Erybulina wpływa hamująco na fazę wzrostu mikrotubul, czego skutkiem jest sekwestracja tubuliny w nieprawidłowe (nieprodukcyjne) jednostki (agregaty). Lek nie działa natomiast na fazę skracania mikrotubul. Przedłużający się stan wstrzymania mitozy w komórkach nowotworowych prowadzi ostatecznie do ich apoptozy. Objętość dystrybucji erybuliny jest określana jako duża i wynosi średnio między43 L/m2 a 114 L/m2.Wiązanie leku z białkami osocza jest słabe i mieści się w zakresie 49- 65%.Lek jest ulega szybkiej dystrybucji i powolnej eliminacji z organizmu. Po podaniu leku we krwi obecna jest głównie erybulina w postaci niezmienionej. Nie ma głównych metabolitów erybuliny u ludzi. W badaniachin vitrowykazano, że substancja lecznicza jest metabolizowana w nikłym stopniu przez enzymy mikrosomalne CYP3A4. Erybulina jest wydalana głównie z kałem (wg badań ok. 82% leku) i w około 9% z moczem. Lek jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej.Średni końcowy okres półtrwania erybuliny wynosi około 40 godzin. Nie zaobserwowano kumulowania się substancji leczniczej przy podawaniu leku jeden raz w ciągu tygodnia.Wartość klirensu erybuliny wynosi1,16 l/h/m2 do 2,42 l/h/m2 (dla dawek0,25 mg/m2 do 4,0 mg/m2) i jest określany jako niski.