Haloperidol jest silnym antagonistą ośrodkowych i obwodowych receptorów dopaminergicznych. Wiąże się również z receptorami opioidowymi. Wykazuje właściwości cholinergiczne.Bezpośrednią konsekwencją blokowania sygnałów dopaminergicznych jest zmniejszenie nasilenia omamów i urojeń.Jednak dokładny mechanizm działania haloperidolu nie jest znany.
Haloperidol wchłania się z przewodu pokarmowego dość dobrze (od 44% do 74%) i wchłanianie zależy od różnic osobniczych.Po podaniu doustnym największe stężenie we krwi osiąga po 3 - 6 godzinach.Okres półtrwania wynosi od 12 do 37 godzin.Po podaniu domięśniowym wchłania się w całości, a stężenie maksymalne osiąga po 20-40 minutach.
Haloperidol wiąże się z białkami osocza w około 92%.Haloperidol przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiecego.
Haloperidol jest metabolizowany w wątrobie gdzie ulega procesom glukoronidacji, redukcji grupy ketonowej i oksydatywnej dealkilacji.Powstały metabolit ulega sprzężeniu z glicyną. Do końca nie wiadomo czy metabolity haloperidolu przyczyniają się do jego aktywności ale nie można tego wykluczyć.W metabolizmie haloperidolu biorą udział enzymy CYP3A4 i CYP2D6. Ich hamowanie lub indukcja mogą mieć wpływ na jego metabolizm.
Okres półtrwania haloperidolu wynosi od 12 go 37 godzin.Wydala się w około 40% z moczem i 15% z kałem, po wcześniejszym wydzieleniu z żółcią do przewodu pokarmowego.
⚠️ Ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem leczenia haloperidolem u wszystkich pacjentów zaleca się przeprowadzenie badania EKG (ze względu na możliwość wydłużenia odcinka QT).U pacjentów w podeszłym wieku lub osób, u których wystąpiły działania niepożądane po zastosowaniu neuroleptyków leczenie należy rozpocząć od połowy dawki zwykle stosowanej u osób dorosłych.U pacjentów w podeszłym wieku, którzy cierpią na otępienie i stosują leki przeciwpsychotyczne odnotowano zwiększenie częstości zgonów i udarów.Szczególną ostrożność należy zachować również u osób, u których występuje spowolnione bicie serca, choroba serca lub ktoś z bliskich zmarł nagle na serce, niskie ciśnienie krwi, zawroty głowy po zmianie pozycji z leżącej na siedzącą lub z siedzącej na stojącą, lub u których odnotowano kiedykolwiek wylew krwi do mózgu, a także u osób, u których kiedykolwiek występowały drgawki, padaczka, problemy z nerkami, wątrobą lub tarczycą, wysokie stężenie prolaktyny lub nowotwór, zakrzepy krwi, depresja lub afektywna choroba dwubiegunowa.
