Indacaterol

Os efeitos farmacológicos dos agonistas dos adrenoreceptores beta2 são atribuíveis, pelo menos em parte, à estimulação da adenil ciclase intracelular, a enzima que catalisa a conversão da adenosina trifosfato (ATP) em 3’,5’-adenosina monofosfato cíclico (monofosfato cíclico). Níveis aumentados de AMP cíclico causam relaxamento do músculo liso brônquico. Estudos in vitro demonstraram que o indacaterol, um agonista beta2-adrenérgico de longa duração, tem uma actividade agonista n‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​os receptores beta2 mais de 24 vezes superior comparativamente aos receptores beta1 e uma actividade agonista 20 vezes superior comparativamente aos receptores beta3. Quando inalado, o indacaterol actua localmente no pulmão como broncodilatador. O indacaterol é um agonista parcial dos receptores beta2-adrenérgicos humanos com potência nanomolar. Em brônquio humano isolado, o indacaterol tem um rápido início de acção e uma longa duração de acção. Ainda que os receptores beta2 sejam os receptores adrenérgicos predominantes no músculo liso brônquico e os receptores beta1 sejam os receptores predominantes no coração humano, existem também receptores beta2-adrenérgicos no coração humano, compreendendo 10-50% dos receptores adrenérgicos totais. A função precisa dos receptores beta2-adrenérgicos no coração não é conhecida mas a sua presença levanta a possibilidade de que mesmo os agonistas beta2-adrenérgicos altamente selectivos possam ter efeitos cardíacos.