Lopinavir

O Lopinavir, um inibidor da protease do HIV, evita a clivagem da poliproteina gag-pol, resultando na produção de partículas virais imaturas, não-infeciosas. A actividade antiviral in vitro contra o lopinavir de estirpes de VIH isolados laboratoriais e clínicas de HIV foi avaliada em linhas‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ celulares de linfoblastos com infecção aguda e linfócitos de sangue periférico, respectivamente. Na ausência de soro humano, a 50% de concentração eficaz média (CE50) de lopinavir contra cinco estirpes laboratoriais diferentes de VIH-1 variou entre 10-27 nM (0,006-0,017 ug / mL, 1 ug / mL = 1,6 uM) e variou de 4-11 nM (0,003-,007 ug / mL) contra diversos HIV-1 isolados clínicos (n = 6). Na presença de 50% de soro humano, a CE 50 média de lopinavir contra estas cinco estirpes laboratoriais variou de 65-289 nM (0,04-0,18 g / ml), o que representa uma atenuação de 7 a 11 vezes.