A lercanidipina é um bloqueador da entrada do cálcio do grupo das di-hidropiridinas e inibe o influxo transmembranar de cálcio para os músculos cardíaco e liso.
O mecanismo da sua acção anti-hipertensora é devido a um efeito relaxante directo no músculo liso vascular, diminuindo desse modo a resistência periférica total.
Apesar da sua curta semi-vida farmacocinética plasmática, a lercanidipina é dotada de uma actividade anti-hipertensora prolongada devido ao seu elevado co-eficiente de partição membranar e está isenta de efeitos inotrópicos negativos devido à sua elevada selectividade vascular.
Dado que a vasodilatação induzida pela lercanidipina é de estabelecimento gradual, foi raramente observada hipotensão aguda com taquicardia reflexa em doentes hipertensos.
Como para outras 1,4-di-hidropiridinas assimétricas, a actividade anti-hipertensora da lercanidipina é principalmente devida ao seu enantiómero (S).
Para além dos estudos clínicos realizados para apoiar as indicações terapêuticas, um pequeno estudo adicional não controlado, mas aleatorizado, de doentes com hipertensão grave (pressão arterial diastólica média ± DP de 114,5 ± 3,7 mm Hg) mostrou que a pressão arterial era normalizada em 40% dos 25 doentes sob tratamento com a dose de 20 mg uma vez por dia e em 56% dos 25 doentes com doses de 10 mg duas vezes por dia de lercanidipina.
Num estudo com dupla ocultação, aleatorizado e controlado versus placebo em doentes com hipertensão sistólica isolada, a lercanidipina foi eficaz na redução da pressão arterial sistólica a partir de valores iniciais médios de 172,6 ± 5,6 mm Hg para 140,2 ± 8,7 mm Hg.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
A lercanidipina não deverá ser administrada durante a gravidez nem a mulheres em idade fértil, a menos que seja utilizada contracepção eficaz.
Aleitamento
Aleitamento:
Lercanidipina não deverá ser administrada a mães a amamentar.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Evitar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Evitar na IR grave.
Condução
Condução:
Deverá ser tomada precaução, pois poderão ocorrer tonturas, astenia, fadiga e, raramente, sonolência.
Doença do nódulo sinusal
Deverá ser tomada especial precaução quando a lercanidipina é utilizada em doentes com doença do nódulo sinusal (caso não tenham um pacemaker).
Apesar de os estudos hemodinâmicos controlados não terem revelado nenhuma diminuição da função ventricular, é também necessária precaução em doentes com disfunção ventricular esquerda.
Foi sugerido que algumas di-hidropiridinas de acção rápida poderão estar associadas a um risco cardiovascular aumentado em doentes com doença cardíaca isquémica.
Embora a lercanidipina seja de acção prolongada é necessária precaução nesses doentes.
Angina de peito
Algumas di-hidropiridinas poderão, raramente, levar a dor pré-cordial ou a angina de peito.
Muito raramente os doentes com angina de peito pré-existente poderão experimentar um aumento da frequência, duração ou gravidade destes ataques.
Poderão ser observados casos isolados de enfarte do miocárdio.
Utilização na disfunção renal ou hepática:
Deverá ser tomada especial precaução quando se inicia o tratamento em doentes com disfunção renal ou hepática ligeira a moderada.
Apesar de o esquema posológico normalmente recomendado poder ser tolerado por estes subgrupos, um aumento da dose para 20 mg por dia deve ser abordado com precaução.
O efeito anti-hipertensor poderá ser aumentado em doentes com insuficiência hepática e consequentemente deverá ser considerado um ajuste da posologia.
A utilização de lercanidipina não é recomendada em doentes com insuficiência hepática grave ou em doentes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min.).
O álcool deverá ser evitado, pois poderá potenciar o efeito dos fármacos anti-hipertensores vasodilatadores.
Indutores da CYP3A4
Os indutores da CYP3A4, como os anticonvulsivantes (p. ex. fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, poderão reduzir os níveis plasmáticos de lercanidipina e, portanto, a eficácia da lercanidipina poderá ser inferior ao esperado.
Este medicamento contém lactose mono-hidratada e, por essa razão, não deverá ser administrado a doentes com insuficiência em lactase de Lapp, galactosemia ou síndroma de má absorção de glucose/galactose.
PillsCard reference image