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APOTEX INC
Código ATC
M03BX02
Fonte
DPD · 02259885
A tizanidina é um relaxante muscular esquelético de acção central.
O seu principal local de acção é a medula espinal, onde existem evidências de que, por estimulação dos receptores alfa-2 pré-sinápticos, a tizanidina inibe a libertação de aminoácidos excitatórios que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA).
A transmissão do sinal polissináptico ao nível dos neurónios intermédios espinais, que é responsável pelo tónus muscular excessivo, é assim inibida e o tónus muscular é reduzido.
A tizanidina não tem um efeito directo sobre o músculo-esquelético, a junção neuromuscular ou sobre os reflexos espinhais monosinápticos.
Para além das suas propriedades relaxantes musculares, a tizanidina exerce também um efeito analgésico central moderado.
No humano, a tizanidina reduz o tónus muscular aumentado patologicamente, incluindo a resistência aos movimentos passivos e alivia a dor dos espasmos e o clónus.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez a não ser que o benefício compense claramente o risco.
Aleitamento
Aleitamento:
A tizanidina não deve ser tomada por mulheres que estejam a amamentar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Iniciar terapêutica com 2 mg, 1 vez/dia para Cl cr < 25 ml/minuto; aumentar gradualmente a dose de acordo com resposta antes de passar a administração 2 vezes/dia.
Condução
Condução:
Os efeitos de Tizanidina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos ou moderados: os doentes que experimentem sonolência ou tonturas devem evitar actividades que exijam um elevado grau de vigília.
Inibidores do citocromo P450(CYP)
O uso concomitante da tizanidina com os inibidores da CYP1A2 não é recomendado.
Hipotensão
Pode ocorrer hipotensão durante o tratamento com tizanidina e também como resultado de interacções com os inibidores do CYP1A2 e/ou agentes anti-hipertensivos.
Foram observadas manifestações graves de hipotensão como perda de consciência e colapso circulatório.
Síndrome de abstinência
Foi observada hipertensão rebound e taquicardia após a abstinência repentina de tizinadina quando esta foi usada cronicamente e/ou em doses diárias elevadas, e/ou concomitantemente com fármacos anti-hipertensivos.
Em casos extremos a hipertensão rebound pode levar a acidente cerebrovascular.
A tizanidina não deve ser interrompida abruptamente, mas de preferência gradualmente.
Utilização na insuficiência renal
Doentes com insuficiência renal podem requerer doses baixas e por isto deve ser tida precaução quando se usa tizanidina nestes doentes.
Problemas renais, hepáticos e cardiovasculares
Deve ser tida precaução em doentes com problemas cardiovasculares, perturbações arteriais coronárias ou problemas renais ou hepáticos.
É recomendada a monitorização laboratorial clínica regular bem como ECG regular durante o tratamento com tizanidina.
Disfunção hepática
Foi reportada disfunção hepática em associação com a tizanidina.
É recomendado para todos os doentes, que antes do início da terapia sejam efectuados testes da função hepática de forma a estabelecer um suporte e a excluir problemas hepáticos pré-existentes ou insuficiência significativa da função hepática.
Os testes da função hepática devem ser monitorizados mensalmente durante os primeiros quatro meses de tratamento para todos os doentes e para aqueles que desenvolveram sintomas sugestivos de disfunção hepática, tais como náuseas inexplicáveis, anorexia ou cansaço.
O tratamento com tizanidina deve ser descontinuado se os níveis séricos de TGPS (Transaminase glutâmico-pirúvica sérica) estiverem persistentemente 3 vezes acima do limite superior do intervalo normal.
A tizanidina deve ser descontinuada em doentes com sintomas compatíveis com hepatite ou quando ocorre icterícia.
Tizanidina não deve ser tomada se estiver a tomar ao mesmo tempo fluvoxamina (para tratar a depressão) ou ciprofloxacina (um antibiótico)
Informe por favor o médico ou farmacêutico se estiver a tomar:
- algum medicamento para tratar o ritmo anormal do coração, tal como amiodarona, mexiletina ou propafenona
- cimetidina (para a indigestão e úlceras digestivas)
- alguns antibióticos conhecidos como fluoroquinolonas, tais como enoxacina, pefloxacina ou norfloxacina
- rofecoxib (para aliviar a dor)
- a pílula contraceptiva. Pode responder a uma baixa dose de tizanidina se estiver a tomar a pílula.
- ticlopidina (para prevenir a formação de coágulos sanguíneos)
- algum medicamento para o tratamento da pressão arterial elevada, incluindo diuréticos(comprimidos aquosos).
- bloquedores beta, e.g. atenolol, propanolol
- digoxina (usado para tratar a insuficiencia cardíaca congestiva e problemas relacionados com o ritmo cardíaco)
- quaisquer sedativos (comprimidos para dormir ou medicamentos para a ansiedade), e.g. temazepam
- quaisquer outros medicamentos, quando tomados com tizanidina, possam afectar o seu ritmo cardíaco: informe-se com o médico ou farmacêutico.