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N02BF01
Fonte
OPENFDA_NDC
O mecanismo de ação preciso da gabapentina não é conhecido.
A gabapentina é estruturalmente relacionada com o neurotransmissor GABA (ácido γ- amino-butírico), mas o seu mecanismo de ação é diferente dos mecanismos de ação de outras substâncias ativas que interagem com as sinapses GABA, nomeadamente valproato, barbitúricos, benzodiazepinas, inibidores das transaminases do GABA, inibidores da recaptação do GABA, agonistas do GABA e pró-fármacos do GABA.
Estudos in vitro com gabapentina radioativamente marcada, caracterizaram um novo local de ligação de péptidos, em tecidos de cérebro de rato, nomeadamente no neocórtex e no hipocampo, que pode estar relacionado com a atividade anticonvulsiva e analgésica da gabapentina e dos seus derivados estruturais.
O local de ligação para a gabapentina foi identificado como subunidade alfa2-delta dos canais de cálcio voltagem – dependente.
Em concentrações clínicas relevantes, a gabapentina não liga-se a outros recetores de fármacos ou de neurotransmissores no cérebro, incluindo os recetores GABAA, GABAB de benzodiazepinas, glutamato, glicina ou N-metil-d-aspartato (NMDA).
A gabapentina não interage, in vitro, com os canais de cálcio, distinguindo-se portanto da fenitoína e da carbamazepina.
A gabapentina reduz parcialmente as respostas ao agonista do glutamato, N-metil-D-aspartato (NMDA), em alguns sistemas de ensaio in vitro, mas apenas em concentrações superiores a 100 μM, que não são atingidas in vivo.
A gabapentina reduz, ligeiramente, a libertação dos neurotransmissores monoaminas in vivo.
A administração de gabapentina a ratos aumenta o turnover do GABA em várias regiões cerebrais, de forma similar ao valproato de sódio, embora em regiões cerebrais diferentes.
A relevância destas várias ações da gabapentina com os efeitos anticonvulsivos ainda não foi estabelecida.
Em animais a gabapentina penetra, rapidamente, no cérebro e previne as crises induzidas por eletrochoque máximo, por convulsivantes químicos, incluindo os inibidores da síntese de GABA, e nos genéticos de crises.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
Gabapentina não deve ser administrado durante a gravidez, a não ser que o médico lhe tenha dado informação contrária.
Aleitamento
Aleitamento:
Recomenda-se que não amamente enquanto estiver a tomar Gabapentina.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Evitar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Reduzir dose; consultar literatura específica.
Condução
Condução:
Gabapentina pode provocar tonturas, sonolência e cansaço. Não deve conduzir, manobrar máquinas complexas ou realizar outras actividades potencialmente perigosas até saber se este medicamento afecta a sua capacidade para realizar essas actividades.
Foram notificados casos de ideação e comportamento suicida em doentes tratados com medicamentos antiepiléticos, em várias indicações terapêuticas.
Uma meta-análise de ensaios aleatorizados de medicamentos antiepiléticos, contra placebo, mostrou também um pequeno aumento do risco de ideação e comportamento suicida.
Não é ainda conhecido o mecanismo que explica este risco e os dados disponíveis não excluem possibilidade de um aumento do risco para a Gabapentina.
Os doentes devem ser monitorizados quanto aos sinais de ideação e comportamento suicida, devendo ser considerada a necessidade de tratamento adequado.
Os doentes (e os prestadores de cuidados aos doentes) devem ser aconselhados a contactar o médico assim que surjam sinais de ideação ou comportamento suicida.
Se um doente desenvolver pancreatite aguda durante o tratamento com Gabapentina , a descontinuação da gabapentina deve ser considerada.
Apesar de não haver evidência de crises de privação com gabapentina, a retirada súbita de anticonvulsivantes em doentes com epilepsia pode precipitar o estado de mal epiléptico.
Tal como com outros medicamentos antiepiléticos, alguns doentes podem sofrer um aumento da frequência das crises ou desenvolver novos tipos de crise com a Gabapentina .
Tal como com outros antiepiléticos, as tentativas de retirar antiepiléticos concomitantes no tratamento de doentes refratários a mais do que um antiepilético, para se fazer gabapentina em monoterapia, tem uma taxa de sucesso baixa.
A Gabapentina não é considerada eficaz nas crises primárias generalizadas, tais como crises de ausência, e pode agravar estas crises em alguns doentes.
Assim, a Gabapentina deve ser utilizada com precaução em doentes com crises mistas incluindo crises de ausência.
Não foram realizados estudos sistemáticos com gabapentina em doentes com idade igual ou superior a 65 anos de idade.
Num estudo com dupla ocultação realizado em doentes com dor neuropática ocorreu sonolência, edema periférico e astenia numa percentagem um pouco superior em doentes com idade igual ou superior a 65 anos, à notificada nos doentes mais jovens.
À parte destes resultados, as investigações clínicas neste grupo etário não indicam um perfil de acontecimentos adversos diferente do observado em doentes mais jovens.
Os efeitos a longo prazo da terapêutica com gabapentina (mais de 36 meses) na aprendizagem, inteligência e desenvolvimento de crianças e adolescentes, não foram adequadamente estudados.
Os benefícios da terapêutica prolongada devem, por isso, ser ponderados relativamente aos seus riscos potenciais.
Testes laboratoriais
Na determinação semi-quantitativa do total de proteínas na urina pelas tiras teste, podem obter-se resultados falsos positivos.
É por isso recomendado que se verifique esse resultado positivo por métodos baseados num princípio analítico diferente, tal como o método do Biureto, turbidimétrico ou dye-binding, ou utilizar estes métodos alternativos desde o início.
Antiácidos contendo alumínio e magnésio - se tomados em simultâneo, a absorção no estômago pode ser reduzida.
Deste modo, recomenda-se que Gabapentina seja administrada, pelo menos, 2 horas após a administração do antiácido.
