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Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc
Código ATC
L01ED01
Fonte
OPENFDA_NDC
Crizotinib tem uma estrutura aminopiridina, e funciona como um inibidor de proteína quinase pela ligação competitiva no interior da bolsa de ligação de ATP de cinases alvo.
Cerca de 4% dos doentes com carcinoma do pulmão de células não-pequenas têm um rearranjo cromossómico que origina um gene de fusão entre EML4 (proteína equinoderme associada a microtúbulos semelhantes 4) e ALK (quinase de linfoma anaplásico), o que resulta em actividade quinase constitutiva que contribui para a carcinogénese e parece conduzir ao fenótipo maligno.
A actividade da cinase da proteína de fusão é inibida por Crizotinib.
Os pacientes com este gene de fusão são tipicamente mais jovens não fumadores que não possuem mutações no gene do receptor do factor de crescimento epidérmico (EGFR) ou no gene K-Ras.
O número de novos casos de fusão ALK-NSLC é de cerca de 9 000 por ano nos EUA e cerca de 45 000 em todo o mundo.
As mutações ALK são considerados como sendo importantes na condução do fenótipo maligno em cerca de 15% de casos de neuroblastoma, uma forma rara de cancro do sistema nervoso periférico, que ocorre quase exclusivamente em crianças muito jovens.
O Crizotinib inibe o receptor do factor de crescimento c-Met / hepatócitos (HGFR) tirosina quinase, que está envolvida na oncogénese de um certo número de outras formas histológicas de neoplasias malignas.
O Crizotinib está actualmente vocacionado para exercer os seus efeitos através da modulação do crescimento, migração e invasão de células malignas.
Outros estudos sugerem que o Crizotinib pode também actuar através da inibição da angiogénese em tumores malignos.
⚠️ Avisos
Xalkori
®
pode ser tóxico para o fígado. Seu médico deve solicitar exames para verificar a função do fígado pelo menos uma vez por mês.
Xalkori
®
pode causar
inflamação
nos pulmões. Seu médico deve ficar atento para sintomas pulmonares que você possa apresentar. O tratamento deve ser interrompido permanentemente se ocorrer essa inflamação (pneumonite).
Xalkori
®
pode causar arritmia cardíaca. Deve-se ter cuidado ao administrar Xalkori
®
a pacientes com histórico de arritmias ou que estejam tomando medicamentos que são conhecidos por prolongar o intervalo QT (característica do exame de eletrocardiograma). Ao usar Xalkori
®
nestes pacientes, deve ser considerado o monitoramento periódico com eletrocardiograma e exames de sangue. Se ocorrerem alterações nos exames, pode ser necessário alterar a dosagem.
Bradicardia
Bradicardia (diminuição do ritmo cardíaco) foi relatada em estudos clínicos e foigeralmente a ssintomática. O efeito total de Xalkori
®
na frequência de pulso pode não se desenvolver até vária s semanas a pós o início do tratamento. Evite o uso de Xalkori
®
em combinação com outros agentes bradicárdicos (como por exemplo, beta-bloqueadores, não di-hidropiridinas bloqueadoras do canal de cálcio como verapamil, diltia zem, clonidina e
digoxina
) na medida do possível, devido ao risco aumentado de bradicardia sintomática (síncope, tonturas, hipotensão). É recomendada a monitorização mensal da frequência de pulso e da pressão arterial. A modificação da dose não é necessária nos casos de bradicardia assintomática. Em casos de bradicardia sintomática, Xalkori
®
deve ser mantido e o uso de medicações concomitantes deve ser reavaliado.
Insuficiência Cardíaca
Em estudos clínicos com Xalkori
®
e durante o período pós-comercialização foram relatados eventos adversos graves, com risco de vida ou fatais de insuficiência cardíaca.
Pacientes com ou sem distúrbios cardíacos preexistentes recebendo Xalkori
®
devem ser monitorados para os sinais e sintomas de insuficiência cardíaca [falta de ar,
edema
(
inchaço
), ganho rápido de peso decorrente de retenção de líquidos]. Interrupção da dose, redução da dose ou descontinuação devem ser consideradas quando apropriadas se tais sintomas forem observados.
Fertilidade
Pode haver comprometimento da fertilidade masculina e feminina pelo tratamento com Xalkori
®
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Gravidez
Xalkori
®
pode causar dano fetal quando administrado a uma mulher grávida, embora isso não tenha acontecido em estudos realizados em animais e nem tenham sido realizados estudos em mulheres grávidas usando Xalkori
®
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Desta forma, homens e mulheres em idade fértil que estejam em tratamento com Xalkori
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devem utilizar métodos contraceptivos eficazes durante todo o tratamento e por pelo menos 90 dias após a conclusão do tratamento com Xalkori
®
. Se a paciente ou a parceira do paciente ficar grávida durante este período, consulte o médico.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Lactação
Não se sabe se o Xalkori
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e os seus metabólitos são excretados no leite humano.
Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas
Não foi realizado nenhum estudo sobre o efeito de Xalkori
®
na habilidade para dirigir e operar máquinas.
Contudo, deve-se ter precaução ao dirigir ou operar maquinários por pacientes que sentirem alteração visual,
tontura
ou
fadiga
enquanto estiverem tomando Xalkori
®
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Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de
Diabetes
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