A cabergolina é um alcalóide da cravagem do centeio sintético e um derivado da ergolina com uma potente e prolongada atividade agonista da dopamina e de redução da prolactina.
O efeito central dopaminérgico via a estimulação do recetor D2 é atingido através de doses elevadas, inibindo deste modo os níveis séricos de prolactina.
O efeito redutor de prolactina é dependente da dose, iniciando-se dentro de 3 horas e permanecendo por 2-3 semanas.
O efeito prolongado significa que a dose única é geralmente suficiente para parar a iniciação da secreção do leite.
No tratamento da hiperprolactinémia, os níveis séricos de prolactina são normalmente regularizados dentro de 2 a 4 semanas após se atingir a dose óptima.
A prolactina pode apresentar-se significativamente reduzida após vários meses da suspensão do tratamento.
No que respeita aos efeitos endócrinos da cabergolina não relacionados com o efeito antiprolactinémico, os dados disponíveis em humanos confirmam os resultados experimentais em animais, indicando que o composto em estudo é dotado de uma ação muito seletiva, sem efeito na secreção basal de outras hormonas hipofisárias ou cortisol.
As ações farmacodinâmicas da cabergolina não correlacionadas com o efeito terapêutico, referem-se apenas à diminuição da pressão arterial.
O efeito hipotensor máximo da cabergolina em dose única, ocorre normalmente durante as primeiras seis horas após a administração do fármaco e depende da dose, em termos de diminuição máxima e frequência.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
A cabergolina só deverá ser utilizada durante a gravidez se claramente necessária.
Aleitamento
Aleitamento:
O aleitamento deve ser evitado durante o tratamento com a cabergolina.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Reduzir a dose ou evitar.
Condução
Condução:
Os doentes tratados com cabergolina e que apresentem sonolência e/ou episódios de sono súbito devem ser informados para evitarem a condução ou a realização de actividades nas quais o estado de alerta deficiente possa comprometer a vida dos próprios ou a de outros, até que estes episódios e a sonolência estejam resolvidos.
Geral:
A avaliação da segurança e eficácia da cabergolina em doentes com insuficiência hepática e renal é limitada.
Tal como com outros alcalóides da cravagem do centeio, a cabergolina deve ser administrada com precaução a doentes com doença cardiovascular, hipotensão, síndrome de Raynaud, úlcera péptica ou hemorragia gastrointestinal.
O efeito do álcool na tolerabilidade da cabergolina é actualmente desconhecido.
Pode ocorrer hipotensão sintomática com a cabergolina, particularmente quando administrada em simultâneo com outros medicamentos hipotensores.
Recomenda-se a monitorização do tratamento com avaliações regulares da pressão arterial durante os primeiros 3-4 dias após o início do tratamento.
Tratamento da hiperprolactinémia:
Dado que a hiperprolactinémia com amenorreia e infertilidade podem estar associadas a tumores da pituitária, a causa subjacente da hiperprolactinémia deve ser investigada antes de iniciar o tratamento com a cabergolina.
Aconselha-se a monitorização dos níveis séricos de prolactina em intervalos mensais uma vez que atingido o regime da dose terapêutica efectiva, a normalização da prolactina sérica é observada normalmente dentro de duas a 4 semanas.
Após a descontinuação da cabergolina, é observada normalmente hiperprolactinémia recorrente.
No entanto, tem-se constatado que a supressão dos níveis de prolactina persiste durante vários meses em alguns doentes.
Fibrose/Valvulopatia:
Tal como com outros derivados da cravagem do centeio, tem sido reportada fibrose pulmonar/efusão pulmonar e valvulopatia após a administração de cabergolina a longo termo.
Alguns casos relatados ocorreram em doentes tratados previamente com agonistas dopaminérgicos.
No seguimento do diagnóstico da efusão pleural/fibrose pulmonar ou valvulopatia, tem sido reportado que a interrupção da cabergolina resulta numa melhoria dos sinais e sintomas.
No caso do aparecimento de novos sintomas clínicos de doenças no sistema respiratório, recomenda-se um raio-X pulmonar.
Em doentes com fibrose/efusão pleural tem sido observada elevada taxa de sedimentação de eritrócitos.
Consequentemente, o raio-X pulmonar é recomendado em casos anormais de elevada taxa de sedimentação de eritrócitos sem explicação clínica aparente.
Sonolência:
A cabergolina tem sido associada a sonolência e episódios de sono súbito, particularmente em doentes com a doença de Parkinson.
O sono súbito durante a atividade quotidiana, em alguns casos sem quaisquer sinais prévios, tem sido notificado como pouco frequente.
Os doentes devem ser informados no sentido de tomarem precauções enquanto conduzem ou utilizam máquinas durante o tratamento com a cabergolina.
Os doentes a quem ocorreu sonolência e/ou sono súbito devem evitar conduzir ou utilizar máquinas potencialmente perigosas durante o tratamento com a cabergolina.
Além disso, deve ser considerada a redução da dose ou a suspensão do tratamento.
Insuficiência renal:
Não se observaram diferenças na farmacocinética da cabergolina na insuficiência renal grave e moderada.
A farmacocinética da cabergolina não foi estudada em doentes em estadio terminal de insuficiência renal, ou em doentes em hemodiálise; estes doentes devem ser tratados com precaução.
Outros:
Foram reportados casos de jogo patológico ou compulsivo, aumento da libido e hipersexualidade em doentes tratados com agonistas da dopamina para a doença de Parkinson, incluindo a cabergolina.
Certos medicamentos utilizados para a redução da pressão arterial (ex. fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos) e para o tratamento de doenças psicológicas (esquizofrenia ou psicoses) podem interferir com o efeito deste medicamento, se administrados ao mesmo tempo.
O médico deve ser informado de tal medicação em simultâneo.
Existem outros medicamentos tais como os alcalóides da cravagem do centeio, medicamentos contra o vómito (metoclopramida), anti-hipertensivos, psicotrópicos e antibióticos macrólidos (tais como a eritromicina), que podem afetar a atividade e a tolerabilidade da Cabergolina.
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Verificado por editor médico
Dr. Ozarchuk, PharmD · April 2026
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