O racecadotril é um pró-fármaco que necessita de ser hidrolisado no seu metabólito ativo tiorfano, que é um inibidor da encefalinase.
A encefalinase é uma peptidase da membrana celular localizada em vários tecidos, principalmente no epitélio do intestino delgado.
Esta enzima contribui para a hidrólise dos péptidos exógenos e para a fragmentação dos péptidos endógenos, tais como as encefalinas.
Racecadotril protege as encefalinas da degradação enzimática, prolongando assim a sua ação nas sinapses encefalinérgicas no intestino delgado e reduzindo a hipersecreção.
O racecadotril é uma substância ativa com atividade antissecretora exclusivamente intestinal.
Diminui a hipersecreção intestinal da água e dos electrólitos induzida pela toxina da cólera ou pela inflamação, e não tem ação a nível da atividade secretora basal.
O racecadotril exerce uma rápida ação antidiarreica, sem modificar a duração do trânsito intestinal.
O racecadotril não produz distensão abdominal.
Durante o seu desenvolvimento clínico, o racecadotril produziu obstipação secundária numa taxa comparável à do placebo.
Quando administrado por via oral, a sua atividade é exclusivamente periférica, sem ação sobre o sistema nervoso central.
Um estudo cruzado aleatorizado demonstrou que cápsulas de racecadotril a 100 mg, a uma dose terapêutica (1 cápsula), ou supraterapêutica (4 cápsulas), não induziu prolongamento QT/QTc em 56 voluntários saudáveis (em oposição à moxifloxacina, utilizada como controlo positivo).
⚠️ Avisos
Granulado
Em casos de uso do Tiorfan
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em pó em adultos, deve-se considerar que:
Caso ocorra gravidez durante ou logo após o tratamento com Tiorfan
®
, suspenda a medicação e comunique imediatamente ao seu médico. Tiorfan
®
não deve ser usado na gravidez, a menos que os benefícios potenciais compensem os riscos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Tiorfan
®
é um medicamento classificado na categoria de risco B na gravidez.
Lactação
Não estão disponíveis dados adequados, em seres humanos, para o uso de Tiorfan
®
durante a lactação. No entanto, estudos com animais não identificaram qualquer risco para a lactação ou prole sendo amamentada. Não se recomenda o uso de Tiorfan
®
durante a lactação.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Nenhum efeito adverso sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas foi identificado.
Idosos
Não existem recomendações ou cuidados especiais sobre o uso de Tiorfan
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em pacientes idosos. Não é necessário ajuste da dosagem em pacientes idosos.
Crianças
Tiorfan
®
10 mg não é recomendado para crianças abaixo de 3 meses de idade.
Tiorfan
®
30 mg não é recomendado para crianças abaixo de 3 anos de idade.
Em pacientes diabéticos, com intolerância a frutose, síndrome de má absorção de glicose/galactose ou deficiência a sacarose-isomaltase, a quantidade de açúcar no sachê deve ser levada em consideração.
Há relatos de reações na pele com o uso de Tiorfan
®
. Na maioria dos casos de forma leve ou moderada. No caso de apresentar reações graves na pele, o tratamento tem que ser interrompido imediatamente.
Tiorfan® 10 mg - Atenção: contém 966,5 mg de sacarose/sachê, deve ser usado com cautela por portadores de Diabetes.
Tiorfan® 30 mg - Atenção: contém 2899,5 mg de sacarose/sachê, deve ser usado com cautela por portadores de Diabetes.
Este medicamento não deve ser usado por pessoas com insuficiência de sacarose-isomaltase.
Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose galactose.
Cápsula
Há relatos de reações na pele com o uso de Tiorfan
®
. Na maioria dos casos de forma leve ou moderada. No caso de apresentar reações graves na pele, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Caso ocorra gravidez durante ou logo após o tratamento com Tiorfan
®
, suspenda a medicação e comunique imediatamente ao seu médico. Tiorfan
®
não deve ser usado na gravidez, a menos que os benefícios potenciais compensem os riscos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Tiorfan® é um medicamento classificado na categoria de risco B na gravidez.
Lactação
Não estão disponíveis dados adequados, em seres humanos, para o uso durante a lactação. No entanto, estudos com animais não identificaram qualquer risco para a lactação ou prole sendo amamentada. Não se recomenda o uso de Tiorfan
®
durante a lactação.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Nenhum efeito adverso sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas foi identificado.
Idosos
Não é necessário o ajuste de dosagem em pacientes idosos.
Crianças
Tiorfan
®
100 mg não é recomendado para crianças.
Outros grupos de risco
Em pacientes com
insuficiência renal
ou hepática não se recomenda a administração de Tiorfan
®
devido à falta de experiência clínica nestes grupos.
Atenção: contém 41 mg de lactose/cápsula.
Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose galactose.