Prasugrel

Prasugrel é um inibidor da ativação e agregação plaquetárias através da ligação irreversível do seu metabólito aos recetores plaquetários do difosfato de adenosina (ADP) de classe P2Y12. Dado que as plaquetas participam na génese e na evolução das complicações trombóticas da doença aterosclerótica, a inibição da função plaquetária pode resultar na redução da taxa de acontecimentos cardiovasculares, tais como morte, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral. Após uma dose de carga de 60 mg de prasugrel, a inibição da agregação plaquetária induzida por ADP ocorre aos 15 minutos com 5μM de ADP e aos 30 minutos com 20μM de ADP.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Com o prasugrel, a inibição máxima pelo prasugrel da agregação plaquetária induzida por ADP é 83% com 5μM de ADP e 79% com 20μM de ADP; em ambos os casos 89% dos indivíduos saudáveis e doentes estáveis com aterosclerose atingem pelo menos 50% de inibição plaquetária no intervalo de 1 hora. A inibição da agregação plaquetária mediada pelo prasugrel apresenta uma variabilidade baixa interindividual (9%) e intra-individual (12%), tanto com 5μM de ADP como com 20μM de ADP. No estado estacionário, a inibição média da agregação plaquetária foi 74% e 69% respetivamente para 5μM de ADP e 20μM de ADP e foi atingida após 3 a 5 dias de administração de uma dose de manutenção de 10 mg de prasugrel precedida de uma dosede carga de 60 mg. Mais de 98% de indivíduos tiveram uma inibição da agregação plaquetária ≥20% durante a dose de manutenção. A agregação plaquetária retoma gradualmente os valores de base no prazo de 7 a 9 dias após administração de uma dose de carga de 60 mg de prasugrel em toma única e no prazo de 5 dias após a interrupção da dose de manutenção no estado estacionário.