MERCK SHARP AND DOHME CORP A SUB OF MERCK AND CO INC
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Fonte
FDA_OB · 212819
O relebactam é um inibidor da beta-lactamase conhecido por inibir muitos tipos de beta-lactamases, incluindo as enzimas Ambler classe A e Ambler classe C, ajudando a prevenir a degradação do imipenem no organismo. Semelhante ao avibactam estruturalmente relacionado, primeiro, o relebactam liga-se de forma não covalente a um sítio de ligação de beta-lactamase e, em seguida, acila covalentemente o resíduo de serina no sítio activo da enzima. Em contraste com alguns outros inibidores de beta-lactamase, uma vez que o relebactam desacila do sítio activo, ele pode reformar seu anel de 5 membros e é capaz de se religar às enzimas alvo.