Arformoterol

Embora se reconheça que os receptores β2 são os receptores adrenérgicos predominantes no músculo liso brônquico e os receptores β1 são os receptores predominantes no coração, os dados indicam que também existem receptores β2 no coração humano, compreendendo 10% a 50% da receptores beta-adrenérgicos totais. A função precisa desses receptores não foi estabelecida, mas eles levantam a possibilidade de que mesmo β2-agonistas altamente selectivos‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ possam ter efeitos cardíacos. Os efeitos farmacológicos das drogas agonistas dos receptores β2-adrenérgicos, incluindo o arformoterol, são pelo menos em parte atribuíveis à estimulação da adenilciclase intracelular, a enzima que catalisa a conversão do trifosfato de adenosina (ATP) em monofosfato cíclico-3',5'-adenosina. AMP cíclico). Níveis aumentados de AMP cíclico intracelular causam relaxamento do músculo liso brônquico e inibição da libertação de mediadores pró-inflamatórios das células, especialmente dos mastócitos. Testes in vitro mostram que o arformoterol é um inibidor da libertação de mediadores de mastócitos, como histamina e leucotrienos, do pulmão humano. O arformoterol também inibe o extravasamento de albumina plasmática induzida por histamina em cobaias anestesiadas e inibe o influxo de eosinófilos induzido por alérgenos em cães com hiper-resposta das vias aéreas.